孕烷X受体拮抗剂在制备调脂与保肝产品中的应用

摘要

本发明公开了孕烷X受体拮抗剂在制备调脂与保肝产品中的应用。本发明通过实验发现，戈米辛E具有拮抗人和啮齿动物孕烷X受体作用，通过抑制新生脂质生成、减少肝细胞对游离脂肪酸的摄取及上调脂肪酸β-氧化相关基因，明显降低高脂饮食诱导脂肪肝动物模型的肝脏甘油三酯含量，显著改善脂肪肝模型动物肝组织病理变化。戈米辛E还能防治化学性药物（对乙酰氨基酚、利福平与异烟肼）所造成的肝损伤。本发明提供了一种靶点明确的无细胞毒的防治脂肪肝、高胆固醇血症与化学性肝损伤的化学实体，可用于单独制备调脂与保肝药物，也可与其它成分混合使用制备保健食品。

主权项

戈米辛E或其药学上可接受的盐在制备调脂产品中的应用；所述调脂是指针对脂肪性肝病和/或高胆固醇血症，降低肝脏的甘油三酯和血液中的高胆固醇；所述脂肪性肝病是指原发性脂肪肝、继发性脂肪肝、高脂血症引起的脂肪肝、糖代谢综合征引起的脂肪肝或药物性脂肪肝。