发明名称 取代的哌啶化合物以及它们作为食欲素受体调节剂的用途
摘要 本发明涉及式(I)的化合物:<img file="DDA0000845969730000011.GIF" wi="865" he="323" />其中X为CR<sub>1</sub>或N;Y为CR<sub>2</sub>或N;Z为NH或O;R<sub>1</sub>为烷氧基、三唑基、<img file="DDA0000845969730000012.GIF" wi="61" he="72" />唑基、异<img file="DDA0000845969730000013.GIF" wi="56" he="65" />唑基、<img file="DDA0000845969730000014.GIF" wi="61" he="72" />二唑基、或嘧啶基;R<sub>2</sub>为H、烷基、或卤素;R<sub>3</sub>为H、烷基、烷氧基、卤素、三唑基、<img file="DDA0000845969730000015.GIF" wi="60" he="72" />唑基、或嘧啶基;R<sub>4</sub>为烷基;R<sub>5</sub>为吡啶基;苯并<img file="DDA0000845969730000016.GIF" wi="59" he="67" />唑基;嘧啶基;哒嗪基;喹喔啉基;吡嗪基;或喹唑啉基;其中所述吡啶基;苯并<img file="DDA0000845969730000017.GIF" wi="61" he="72" />唑基;嘧啶基;哒嗪基;喹喔啉基;吡嗪基;或喹唑啉基任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、卤素、或苯基;并且R<sub>6</sub>为H或烷基。还描述了制备式I的化合物的方法。本发明还涉及包含式I的化合物的药物组合物。使用本发明的化合物的方法也在本发明的范围之内。
申请公布号 CN105228995A 申请公布日期 2016.01.06
申请号 CN201480027361.3 申请日期 2014.03.12
申请人 詹森药业有限公司 发明人 H.R.科亚特;C.A.德沃拉克;C.普雷维勒;B.T.斯雷曼
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 初明明;彭昶
主权项 一种式I的化合物:<img file="FDA0000845969700000011.GIF" wi="696" he="312" />或其对映体或非对映体;或其药学上可接受的盐;其中X为CR<sub>1</sub>或N;Y为CR<sub>2</sub>或N;Z为NH、N‑CH<sub>3</sub>、或O;R<sub>1</sub>为H、烷氧基、三唑基、<img file="FDA0000845969700000012.GIF" wi="59" he="63" />唑基、异<img file="FDA0000845969700000013.GIF" wi="59" he="63" />唑基、<img file="FDA0000845969700000014.GIF" wi="59" he="63" />二唑基、或嘧啶基,其中三唑基、<img file="FDA0000845969700000015.GIF" wi="58" he="63" />唑基、异<img file="FDA0000845969700000016.GIF" wi="59" he="62" />唑基、<img file="FDA0000845969700000017.GIF" wi="59" he="63" />二唑基、或嘧啶基任选地被至多两个取代基取代,所述取代基选自卤素和烷基;R<sub>2</sub>为H、烷基、或卤素;R<sub>3</sub>为H、烷基、烷氧基、卤素、三唑基、<img file="FDA0000845969700000018.GIF" wi="59" he="63" />唑基、或嘧啶基,其中三唑基、<img file="FDA0000845969700000019.GIF" wi="60" he="68" />唑基、或嘧啶基任选地被至多两个取代基取代,所述取代基选自卤素和烷基;R<sub>4</sub>为烷基;R<sub>5</sub>为吡啶基;苯并<img file="FDA00008459697000000110.GIF" wi="59" he="68" />唑基;嘧啶基;哒嗪基;喹喔啉基;吡嗪基;噻二唑基;或喹唑啉基;其中所述吡啶基;苯并<img file="FDA00008459697000000111.GIF" wi="58" he="63" />唑基;嘧啶基;哒嗪基;喹喔啉基;吡嗪基;噻二唑基或喹唑啉基任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、卤素、和苯基;并且R<sub>6</sub>为H或烷基。
地址 比利时比尔斯特恩豪特斯路30号
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