| 摘要 |
1. Миметики ПАР общей формулы ! ! где Y, Z=Н, остаток нуклеозида, флуоресцентные красители цианинового или трифенилметанового ряда, производные акридина, пирена, тио- и аминопроизводные линейных и разветвленных алифатических соединений (С2-С7), производные ацетилена, холестерина, а также биотина или трифенилметана; (k+l)*m=1-200; X=О, S; ! R1, R2=остаток дисахаридного нуклеозида или ! , n=2-6 , n=2-6, , n=1-4, ! В = Ade (аденин-9-ил); В = Ura (урацил-1-ил); В = Cyt (цитозин-1-ил); В = Gua (гуанин-9-ил) ! или ! -((CH2)nO)m-(P=X(OH))O-N, n=1-6, m=1-6, N = остаток нуклеозида, ! или ! , N = остаток нуклеозида; !, где N' остаток дисахаридного нуклеозида или ! , n=2-6, , n=2-6, , n=1-4. ! 2. Способ получения миметиков ПАР на нерастворимом силикатном, полистирольном или полиакрилатном носителе в диапазоне температур 20-40°С с использованием последовательного присоединения амидофосфитных мономерпых блоков в ручном или автоматическом режиме по реакциопнному циклу, включающему в себя стадии 1) конденсации с использованием 0,05-0,5 М раствора амидофосфита в ацетонитриле или дихлорметане, 2) кэпирования смесью уксусного или пропионового ангидрида и пиридина в соотношении от 1:1 до 1:3 в тетрагидрофуране, 3) окисления 0,05-0.1 М раствором иода в смеси тетрагидрофурап-ниридин-вода и 4) деблокирования 2-5% раствором ди- или трихлоруксусной кислоты в дихлорметане, и сопровождаемому на заключительной стадии синтеза удалением защитных групп растворами аммиака органических оснований или щелочей в воде или органических растворителях в диапазоне температур 20-90°С, что приводит к полимерам с заданным молекулярным весом, а следовательно с определенными свойствами. |
