发明名称 ПОЛИМОРФЫ ARRY-380, СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИТОРА ERB2, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ
摘要 1. Кристаллический полиморф свободного основания N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин-7-илокси)-3-метилфенил)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)хиназолин-4,6-диамина.2. Кристаллический полиморф Формы А N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин-7-илокси)-3-метилфенил)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)хиназолин-4,6-диамина.3. Кристаллический полиморф по п.2, отличающийся тем, что указанный полиморф имеет, в основном, такую же диаграмму РПД, как на Фиг. 1.4. Кристаллический полиморф по п.2 или 3, отличающийся тем, что указанный полиморф характеризуется по меньшей мере одним характерным пиком РПД дифракции (градусы 2θ±0,2) при около 20,3.5. Кристаллический полиморф по любому из пп.2 и 3, отличающийся тем, что указанный полиморф характеризуется пиками РПД дифракции (градусы 2θ±0,2) при около 19,1, 20,3, 21,9, 23,1 и 25,2.6. Способ получения кристаллического полиморфа по любому из пп.2-5, включающий:(a) смешивание аморфного N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин-7-илокси)-3-метилфенил)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)хиназолин-4,6-диамина и 1:1 смеси EtOH:воды; и(b) перекристаллизацию твердого вещества с получением Формы А.7. Способ по п.6, отличающийся тем, что смесь на стадии (а) нагревают.8. Способ по п.6 или 7, отличающийся тем, что смесь на стадии (а) нагревают до около 50°С.9. Кристаллический полиморф Формы В N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин-7-илокси)-3-метилфенил)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)хиназолин-4,6-диамина.10. Кристаллический полиморф по п.9, отличающийся тем, что указанный полиморф характеризуется пиками РПД дифракции (градусы 2θ±0,3) при около 9,9 и 25,5.11. Кристаллический полиморф по п.9 или 10, отличающийся тем, что указанный полиморф характеризуется пиками РПД дифракции (градусы 2θ±0,3) при около
申请公布号 RU2014119269(A) 申请公布日期 2015.11.20
申请号 RU20140119269 申请日期 2012.10.12
申请人 ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. 发明人 КОРСОН Дональд Т.;ЛИНДЕМАНН Кристофер М.;ВАТСОН Дэниел Дж.
分类号 C07D471/04 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
地址