发明名称 一种包埋顺铂的磷酸钙纳米颗粒及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种包埋顺铂的磷酸钙纳米颗粒及其制备方法和应用,其特征在于:首先合成可逆加成-断裂链转移聚合试剂ETP,然后用ETP与聚乙二醇5000单甲醚反应生成ETP-PEG<sub>5K</sub>,再使ETP-PEG<sub>5K</sub>在偶氮二异丁腈的催化下引单体丙烯酸聚合,获得亲水性嵌段共聚物PEG-PAA;PEG-PAA的部分羧基与顺铂发生配位结合,使顺铂接在PEG-PAA上,然后使用钙离子胶束成核的方法使PEG-PAA形成胶束,最后胶束再与磷酸氢根结合形成磷酸钙矿物层,使得顺铂被磷酸钙层包埋,即获得包埋顺铂的磷酸钙纳米颗粒。本发明的产物具有良好的生物相容性、颗粒稳定性和pH响应性。
申请公布号 CN105030823A 申请公布日期 2015.11.11
申请号 CN201510346088.7 申请日期 2015.06.19
申请人 合肥工业大学 发明人 陶伟;董云雷;姚日生;杨显珠;马寅初;丁洋
分类号 A61K33/24(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K47/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K33/24(2006.01)I
代理机构 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 代理人 何梅生
主权项 一种包埋顺铂的磷酸钙纳米颗粒的制备方法,其特征在于:首先合成可逆加成‑断裂链转移聚合试剂ETP,然后用ETP与聚乙二醇5000单甲醚反应生成大分子引发剂ETP‑PEG<sub>5K</sub>,再使ETP‑PEG<sub>5K</sub>在偶氮二异丁腈的催化作用下引发单体丙烯酸聚合,获得亲水性嵌段共聚物PEG‑PAA;亲水性嵌段共聚物PEG‑PAA的部分羧基先与顺铂发生配位结合,使顺铂接在亲水性嵌段共聚物PEG‑PAA上,然后使用钙离子胶束成核的方法使亲水性嵌段共聚物PEG‑PAA形成胶束,最后胶束再与磷酸氢根结合形成磷酸钙矿物层,使得顺铂被磷酸钙层包埋,即获得包埋顺铂的磷酸钙纳米颗粒;所述ETP的结构式如式(1)所示:<img file="dest_path_FDA0000765976970000011.GIF" wi="1080" he="196" />所述亲水性嵌段共聚物PEG‑PAA的结构式如式(2)所示<img file="dest_path_FDA0000765976970000012.GIF" wi="1128" he="275" />
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