4”-脱氧-4”烷基化或酰基化胺基阿维菌素B2a/2b衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种4”-脱氧-4”-烷基化或酰基化胺基取代的阿维菌素B_2a/2b衍生物，以甲氨基阿维菌素B_2a/2b为母体合成烷基化或酰基化的阿维菌素B_2a/2b胺基衍生物,扩大了阿维菌素B_2a/2b的利用范围，提高了阿维菌素B_2a/2b的杀虫效果，有效地延长了产品的持效期。同时提供4”-脱氧-4”-烷基化或酰基化胺基取代的阿维菌素B_2a/2b衍生物的制备方法，并保护4”-脱氧-4”-烷基化或酰基化胺基取代的阿维菌素B_2a/2b衍生物其在制备防治植物和动物的有害生物的制剂中的应用。

主权项

一种4”‑脱氧‑4”‑烷基化或酰基化胺基取代的阿维菌素B_2a/2b衍生物，其特征在于：其结构式如下式(1)：其中：(1) 4”‑脱氧‑4”‑烷基化胺基阿维菌素B_2a/2b衍生物中:R²代表‑OR⁷、‑O(C=O)R⁷、‑O(C=O)CH₂SCH₃、‑O(C=O)CH₂N(CH₃)₂、‑O(C=O)CH₂OH或NHCH₃;R³ 代表‑NR⁵R⁶；R⁴代表‑OR⁸；R⁵代表H；R⁶代表C_1‑6烷基；R⁷ 代表C_1‑4烷基R⁸代表H、Ac,当R²、R³同时为NHCH₃时，R⁸只代表Ac；(2) 4”‑脱氧‑4”‑酰基化胺基阿维菌素B_2a/2b衍生物中:R²代表OAc或NCH₃Ac；R³ 代表NCH₃Ac；R⁴代表OAc或OH；所述R¹代表异丙基或仲丁基，当R¹为异丙基时, 母体阿维菌素为B_2b；当R¹为仲丁基时, 母体阿维菌素为B_2a。