包含普拉克索或其可药用盐的延长释放小球制剂、其制备方法及其用途

摘要

延长释放小球，包含选自普拉克索和其可药用盐的活性成分和至少一种修饰释放的赋形剂。

主权项

延长释放小球制剂，包含-惰性小球核心；-作为活性成分层的第一层，包含普拉克索或其可药用盐和任选地一种或多种湿粘合剂和其它赋形剂，其中所述湿粘合剂选自烷基纤维素，羟烷基纤维素，羟烷基烷基纤维素，羧烷基纤维素，羧烷基纤维素的碱金属盐，羧烷基烷基纤维素，羧烷基纤维素酯；其它的天然的半合成的或合成的多糖，聚丙烯酸和其盐；聚甲基丙烯酸和其盐；甲基丙烯酸酯共聚物；聚乙烯醇；聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的共聚物；聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮的组合；聚氧化烯；和-位于第一层上的第二层，第二层为延长释放包衣，包含：10％～85％重量的pH依赖性的肠溶衣聚合物和15％～75％重量的pH非依赖性的水溶胀性聚合物的混合物，得到的小球在至多pH 6.8的酸性pH值下，具有接近于零级的体外释放特性，高于pH 6.8会加速释放，高于pH 7.3会更快加速释放，其中pH依赖性的肠溶衣聚合物为阴离子羧基丙烯酸聚合物，pH非依赖性的水溶胀性聚合物为季铵取代的丙烯酸聚合物。