5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮的合成工艺

摘要

本发明公开了5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮的合成工艺，该包括如下步骤：将取代芳基醛与1-甲基-3-丙基-4-氨基吡唑-5-甲酰胺混合，缩合得到亚胺中间体；将亚胺中间体于溶剂中在成环剂和助氧剂的共同作用下，环合氧化得到5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮。本发明的合成工艺反应条件温和，大大提高了环合氧化反应的转化率、缩短了反应时间、减少了副反应的产生。反应既可以分两步分别在不同的反应器中进行，也可以在同一反应器内进行。分步合成法有利于中间体的质量控制和产品的纯化，一步合成法简化了合成工序和缩短了反应时间，均能有效的合成5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮。使用的试剂基本为无毒或低毒，同时价格低廉，合成成本低。

主权项

5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮的合成工艺，包括如下步骤：1）将式Ⅲ所示的取代芳基醛与1‑甲基‑3‑丙基‑4‑氨基吡唑‑5‑甲酰胺混合，缩合得到式Ⅴ所示的亚胺中间体；2）将亚胺中间体于溶剂中在成环剂和助氧剂的共同作用下，环合氧化得到5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮；其中，成环剂是具有氧化活性的路易斯酸，5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮的结构通式如式Ⅰ所示；（式Ⅰ），（式Ⅲ）、（式Ⅴ）式Ⅰ、Ⅲ和Ⅴ中，R₁、R₂独立选自H、卤素、三氟甲基、OH、甲氧基、乙氧基、丙氧基、2‑羟基乙氧基，位于环的2～5号位，R₁、R₂不同时为H；X选自C或N。