一种盐酸二甲双胍缓释小丸制剂及其制备方法

摘要

本发明公开一种盐酸二甲双胍缓释小丸及其制备方法,所述盐酸二甲双胍由含药丸芯包覆缓释包衣层组成，其中含药丸芯由以下重量百分比组分制成：盐酸二甲双胍5～50%，赋形剂50～95%，填充剂占盐酸二甲双胍与赋形剂重量和的20%～80%；粘合剂占盐酸二甲双胍与赋形剂重量和的2%～20%；润湿剂占盐酸二甲双胍与赋形剂重量和的10%～60%；抗粘剂占盐酸二甲双胍与赋形剂重量和的1%～20%，缓释包衣层由以下重量百分比的组分制成：脂质材料占盐酸二甲双胍与赋形剂重量和的10%～50%。本发明制备的盐酸二甲双胍缓释小丸不仅能够有效地减少药物的蓄积，降低盐酸二甲双胍的毒副作用，同时可减缓药物释放，提高生物利用度。

主权项

一种盐酸二甲双胍缓释小丸制剂，包括含药丸芯和缓释包衣层制成的缓释小丸，其特征在于，缓释小丸组成如下：(1)含药丸芯，为如下质量百分含量的组分：(2)缓释包衣层，为如下质量百分含量的组分：脂质材料     10％～50％致孔剂       0％～5％所述缓释包衣层组分的百分含量以含药丸芯重量计算；所述填充剂选自淀粉、乳糖、可压性淀粉、纤维素的任何一种或两种以上混合物；所述粘合剂选自淀粉、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素及其钠盐、聚乙烯吡咯烷酮中的任何一种或两种以上混合物；所述润湿剂选自水、乙醇中的一种或两种混合物；所述抗粘剂选自硬脂酸镁、滑石粉、钛白粉中任何一种或两种以上的混合物；所述脂质材料选自单硬脂酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、甘油棕榈酸硬脂酸酯中的任何一种或两种以上混合物；所述致孔剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素的一种或两种混合物；其制备方法包括以下步骤：步骤1：将盐酸二甲双胍与填充剂混合均匀，使用粘合剂和润湿剂，将粉料制成软材；步骤2：将软材置于挤出机/滚圆机中挤出/滚圆，滚圆过程中加入抗粘剂，滚圆制成丸芯，烘干，即得含药丸芯；步骤3：将含药丸芯置于可对雾化压缩气体加热/保温的流化床包衣机中，采用顶喷方式用热熔融的脂质材料进行包衣，干燥，即得盐酸二甲双胍缓释小丸。