| 摘要 |
本発明は、デュオカルマイシンおよびCC-1065抗癌剤のDNA反応性類縁体のプロドラッグを提供し、ここでカルバマート、チオノカルバマート、またはカルバムイミダートなどの環式プロドラッグ型は、インビボで患者によって加水分解されて、DNAアルキル化部分および結合/標的指向部分を含むそれぞれの生物活性剤を生じることができる。DNA反応性部分は、本発明の環式カルバマートプロドラッグの内因性加水分解によって生成されうる、ヘテロシクリル基に縮合したγ-スピロシクロヘキセノンである。環式カルバマートプロドラッグはインビボでの活性化中に残存副生成物を生成しない。合成法ならびに生物学的方法およびデータも提供する。 |
