一种齐拉西酮关键中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种齐拉西酮关键中间体的制备方法，以苯并[d]异噻唑-3-醇(或酮)为原料，与取代磺酰氯或酸酐在碱性条件下反应，得到苯并[d]异噻唑-3-取代磺酸酯，然后与哌嗪反应，制得齐拉西酮关键中间体3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑。本发明的方法操作简单，具有原料易得，副产物少，后处理简便以及工业三废少等优点，特别适用于工业化生产。

主权项

一种齐拉西酮关键中间体的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤:(a)在碱性条件下，式Ⅱ化合物或式Ⅱ'化合物或两者的混合物与或反应得到式Ⅲ化合物，式中，R为取代或未取代的C₁‑C₈烷基、取代或未取代的C₂‑C₈烯基、取代或未取代的C₃‑C₈炔基、取代或未取代的C₃‑C₈环烷基、或取代或未取代的C₆‑C₁₀芳基，其中所述取代是指各基团被选自下组的基团所取代：C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、C₃‑C₇环烷基、卤素、C₁‑C₄卤代烷基、氰基或硝基；(b)式Ⅲ化合物与哌嗪反应得到所述齐拉西酮关键中间体，结构如式I所示。