取代的吡咯烷-2-甲酰胺

摘要

本申请提供了式(I)化合物、其对映异构体及其药学上可接受的盐和酯、制备这些化合物的方法以及所述化合物作为药物尤其是作为抗癌剂的用途，其中X、Y、Z、R₁、R₂和R₃如申请所述。

主权项

下式化合物、或其药学上可接受的盐或酯：其中X选自：‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、氰基、硝基、乙炔基、环丙基、甲基、乙基、异丙基、乙烯基和甲氧基；Y为一至四个独立选自以下的基团：‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑CN、‑OH、硝基、低级烷基、环烷基、低级烷氧基、低级烯基、环烯基和低级炔基；Z为低级烷氧基；R₁选自：低级烷基、取代的低级烷基、低级烯基、取代的低级烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环、环烷基、取代的环烷基、环烯基和取代的环烯基；R₂为取代的苯基，其选自：W为‑F、‑Cl或‑Br；V为‑H或‑F；R₃选自：低级烷氧基、取代的低级烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、葡萄糖醛酸、己糖、氨基己糖、吡喃糖、氨基糖苷、天然和非天然的氨基酸、‑OCH₂C(O)N(CH₃)₂、‑(OCH₂CH₂)_n‑OH、‑(OCH₂CH₂)_n‑OCH₃、‑(OCH₂CH₂)_n‑OP(O)(OR₄)₂、‑OCH₂C(O)‑(OCH₂CH₂)_n‑OH、‑OCH₂C(O)‑(OCH₂CH₂)_n‑OCH₃、‑NH(CH₂CH₂O)_n‑CH₃、‑NH(CH₂CH₂O)_n‑H、‑OCH₂C(O)NH(CH₂CH₂O)_n‑CH₃、‑O‑R₅、‑OCH₂‑R₅、OCH₂CH₂‑R₅、‑OCH₂C(O)‑R₅、‑NH(OCH₂CH₂)n‑NH₂和‑OCH₂CH₂‑氨基酸，其中n为3至80；R₄为氢或苄基；R₅选自：杂环、取代的杂环、二烷基氨基、烷基氨基和氨基烷基醇。