发明名称 |
用于抗肿瘤的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为具有抗肿瘤活性的4-哌啶酮衍生物是通过4-哌啶酮盐酸盐与4-三氟甲基进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体a,进而通过中间体a与酰化或磺酰化试剂反应而得到N-R-3,5-二(4-三氟甲基苯亚甲基)-4-哌啶酮b-e。该3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物结构新颖,可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性,并具有多分子靶点结合的优势,同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性,因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。 |
申请公布号 |
CN104262240A |
申请公布日期 |
2015.01.07 |
申请号 |
CN201410371957.7 |
申请日期 |
2014.07.31 |
申请人 |
滨州医学院 |
发明人 |
孙居锋;王春华;侯桂革;李洪娟;赵峰;刘文帅 |
分类号 |
C07D213/68(2006.01)I;C07D213/89(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/68(2006.01)I |
代理机构 |
烟台双联专利事务所(普通合伙) 37225 |
代理人 |
曲显荣 |
主权项 |
用于抗肿瘤的3,5‑二苯亚甲基‑4‑哌啶酮衍生物,其特征在于其结构式为:<img file="dest_path_dest_path_image002.GIF" wi="297" he="130" />所述R取代基为氢原子<img file="dest_path_44827dest_path_image003.GIF" wi="21" he="18" />,4‑硝基苯甲酰基<img file="dest_path_dest_path_image004.GIF" wi="53" he="91" />,4‑甲基苯磺酰基<img file="dest_path_961967dest_path_image005.GIF" wi="55" he="94" />,4‑乙酰氨基苯磺酰基<img file="dest_path_dest_path_image006.GIF" wi="83" he="94" />,4‑硝基苯磺酰基<img file="dest_path_866338dest_path_image007.GIF" wi="56" he="94" />中的一种。 |
地址 |
264003 山东省烟台市莱山区观海路346号 |