Proceso para la preparación de orotato de sitagliptina

摘要

Proceso para la preparación de orotato de sitagliptina en forma amorfa, que comprende las etapas de: a) suspender la base libre de sitagliptina en agua; b) añadir ácido orótico en una relación de 0,9:1 a 0,95:1 mol/mol con respecto a la sitagliptina; c) calentar la solución hasta una temperatura comprendida en el intervalo de 30 ºC a 40 ºC con el fin de promover la reacción del ácido orótico con la base libre de sitagliptina; d) enfriar o dejar enfriar la solución a una temperatura comprendida en el intervalo de 15 ºC a 25 ºC; e) extraer la base libre de sitagliptina residual por medio de un disolvente orgánico inmiscible con agua; f) separar la fase acuosa y filtrarla; g) liofilizar la solución acuosa.