制备吡唑并芳杂环化合物的方法

摘要

本发明涉及一种制备吡唑并芳杂环化合物的方法。所述方法包括以下步骤：(1)将起始原料2、甲氧基胺盐酸盐和碳酸钾以1∶(1～1.1)∶(1～1.3)的摩尔比分别加入四氢呋喃中，在室温下搅拌过夜，过滤并浓缩滤液以得到化合物3；(2)将肼与化合物3以至少2∶1的摩尔比混合，回流过夜，蒸发过量的肼以得到混合物，将水加入混合物以析出沉淀，过滤，用水洗涤沉淀并干燥以得到化合物4；(3)将酸加入化合物4的四氢呋喃溶液中，回流30分钟～4小时，浓缩反应混合物，并用水和非极性溶剂洗涤，以得到吡唑并杂环化合物1，其中，R代表H、OCH₃、Br或Cl。根据本发明实施例的制备吡唑并芳杂环化合物的方法，反应条件温和、易于大规模工业化生产。

主权项

一种制备吡唑并芳杂环化合物的方法，其特征在于，所述吡唑并杂环化合物的合成路线为：所述方法包括以下步骤：(1)将起始原料2、甲氧基胺盐酸盐和碳酸钾以1：(1～1.1)：(1～1.3)的摩尔比分别加入四氢呋喃中，在室温下搅拌过夜，过滤并浓缩滤液以得到化合物3；(2)将肼与所述化合物3以至少2：1的摩尔比混合，回流过夜，蒸发过量的肼以得到混合物，将水加入所述混合物以析出沉淀，过滤，用水洗涤沉淀并干燥以得到化合物4；(3)将酸加入所述化合物4的四氢呋喃溶液中，回流30分钟～4小时，浓缩反应混合物，并用水和非极性溶剂洗涤，以得到所述吡唑并杂环化合物1，其中，R代表H、OCH₃、Br或Cl，所述酸为选自甲酸、乙酸、盐酸、硫酸、硝酸和三氟乙酸中的至少一种，所述酸的用量为催化量。