具有邻苯二酚基团的头孢菌素

摘要

本发明公开了具有宽的抗菌谱并且对产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌具有有效抗菌活性的由式(I)代表的头孢类化合物[其中X表示N、CH或C-Cl；T表示S等；A和G独立地表示低级亚烷基等；B表示单键等；D表示单键、-NR⁷-CO-、-CO-NR⁷-、-NR⁷-CO-NR⁷-等；E表示可被取代的低级亚烷基；F表示单键或可被取代的亚苯基；R³、R⁴、R⁵和R⁶独立地表示氢、卤素、腈或-OR⁸；R⁸表示氢等；由式(II)代表的基团表示包含至少一个N原子的饱和或不饱和的、单环或稠合环的季铵基团，且可被取代，其中虚线显示环中的键]，头孢类化合物的酯、其中位于7-位侧链中的环上的氨基被保护的头孢类化合物、头孢类化合物的药学上可接受的盐、保护的产物的酯，或头孢类化合物的溶剂合物，酯、保护的产物或药学上可接受的盐。也公开了药用组合物，所述组合物包含头孢类化合物的酯、其中位于7-位侧链中的环上的氨基被保护的头孢类化合物、头孢类化合物的药学上可接受的盐、保护的产物、其酯、保护的产物、药学上可接受的盐或溶剂合物。

主权项

一种下式的化合物或其药学上可接受的盐或水合物：[式1]其中：X为N、CH或C‑Cl；T为S；A为具有1‑3个碳的线性亚烷基；G为‑CH₂‑、‑CH₂‑CH₂‑、‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑、‑CH₂‑CH(CH₃)‑、‑CH₂‑CH(ⁱPr)‑或‑CH₂‑CH(Ph)‑，其中iPr指异丙基，并且Ph指苯基；B为单键；D为‑NR⁷‑CO‑；E为下式：[式14]其中R¹和R²每一个独立地为氢、苯基或任选被氨基甲酰基取代的具有1‑3个碳的烷基，R¹¹和R¹²每一个独立地为氢、羧基或任选被羧基取代的具有1‑3个碳的烷基，并且m指1‑5的整数；F为单键；下式：[式2]为下式：[式3]其中R⁵和R⁶每一个独立地为氢或卤素，R⁸每一个为氢；R⁷为氢或具有1‑3个碳的烷基；下式：[式4]为下式：[式5]其中n为0‑5的整数，A和G如上文所定义。