| 发明名称 | 用作糖苷酶抑制剂的吡喃并[3,2-D][1,3]噻唑 | ||
| 摘要 | 新颖的通式(I)所示的化合物，<img file="DDA0000468732450000011.GIF" wi="544" he="536" />其中R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>和X具有如权利要求书指明的含义，它们是糖苷酶抑制剂，可特别用来治疗阿尔茨海默氏病。 | ||
| 申请公布号 | CN103930428A | 申请公布日期 | 2014.07.16 |
| 申请号 | CN201280041109.9 | 申请日期 | 2012.08.22 |
| 申请人 | 默克专利有限公司 | 发明人 | M·唐纳利;H·裘;H·余;L·刘-布加尔斯基;A·古托普鲁斯 |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I | 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 陈文青 |
| 主权项 | 通式（I）所示的化合物，<img file="FDA0000468732430000011.GIF" wi="516" he="555" />式中，R<sup>1</sup>表示Y、COA、COOA、COO‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑Ar、COO‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑Cyc；R<sup>2</sup>，R<sup>3</sup>各自独立地表示Y或者SO<sub>2</sub>Y；R<sup>4</sup>表示Cl、Br、I、COOY、SO<sub>2</sub>Y、CN、CAr<sub>3</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑Ar、<img file="FDA0000468732430000012.GIF" wi="315" he="170" /><img file="FDA0000468732430000013.GIF" wi="205" he="221" />或者<img file="FDA0000468732430000014.GIF" wi="499" he="173" />R<sup>5</sup>表示(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑Ar、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑Cyc、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑Het、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑O‑Ar、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑CY(OH)‑Ar、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑CO‑Ar或者(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NY‑Ar；X表示CH<sub>2</sub>、CO或者CH(OH)；Y表示H或者A；A表示含有1‑10个碳原子的直链或支链烷基，其中1‑7个氢原子可各自独立地被Hal取代和/或其中一个CH<sub>2</sub>基团可被‑CH=CH‑基团取代；Cyc表示含有3‑7个碳原子的环烷基，其中1‑4个氢原子可各自独立地被Hal取代和/或所述环烷基可被Ar取代；Ar表示含有3‑12个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环，所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：Hal、A、(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑OY、(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NYY、COOY、CONYY、NHCOY、SO<sub>2</sub>Y、CN和苯氧基；Het表示含有1‑12个碳原子和1‑4个N原子的不饱和或者芳香族单环、双环或者三环的杂环，所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：Hal、A、(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑OY、(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NYY、COOY、CONYY、NHCOY、SO<sub>2</sub>Y、SO<sub>2</sub>Ar、CN和噻吩基；Hal表示F、Cl、Br或者I；m表示1、2或者3；以及n表示0、1、2、3、4、5或者6；和/或生理学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 德国达姆施塔特 | ||