发明名称 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物及其应用
摘要 本发明涉及新型长效化胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物及其合成方法。通过对天然的GLP-1的8、23或37位进行改造得到具有更长药理作用时间的GLP-1类似物,其肽链的合成是通过微波促进固相合成方法快速实现,通过半胱氨酸残基与4-羟基香豆素类似物反应得到目标多肽,粗品经纯化,冻干得到GLP-1类似物。
申请公布号 CN102180963B 申请公布日期 2014.06.25
申请号 CN201110101660.5 申请日期 2011.04.22
申请人 中国药科大学 发明人 黄文龙;钱海;韩京;倪帅健;陈巍;赵鑫鑫;杨宝卫;朱孝云
分类号 C07K14/605(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/26(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07K14/605(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.含有一个化学修饰的Cys结构的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,其序列为: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-化学修饰的Cys-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH<sub>2</sub>;或 His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-化学修饰的Cys-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH<sub>2</sub>;或 His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-化学修饰的Cys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH<sub>2</sub>;或 His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-化学修饰的Cys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH<sub>2</sub>;或 His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-化学修饰的Cys-NH<sub>2</sub>;或 His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-化学修饰的Cys-NH<sub>2</sub>;其中化学修饰的Cys结构为 <img file="FSB0000121206730000011.GIF" wi="1311" he="583" />
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