发明名称 Nuevos derivados de (6-oxo-1,6-dihidro-pirimidin-2-il)-amida, su preparación y su utilización farmacéutica como inhibidores de fosforilación de AKT
摘要 <p>Productos de fórmula (I):**Fórmula** en la que : R1 representa un radical arilo o heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, O-cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; estando estos últimos radicales alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, NRvRw, heterocicloalquilo o heteroarilo; estando además los radicales arilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales alquilo y alcoxi ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o varios átomos de halógeno ; pudiendo contener además los radicales heterocicloalquilo y heteroarilo un radical oxo, R representa un átomo de hidrógeno o bien forma con R1 un ciclo de 5 o 6 eslabones saturado o parcialmente o totalmente insaturado condensado a un resto arilo o heteroarilo y que contiene opcionalmente uno o varios heteroátomos distintos elegido(s) entre O, S, N, NH y Nalk, estando este radical bicíclico opcionalmente sustituido con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales CO-NH2, hidroxilo, alquilo y alcoxi; estando este último radical alquilo él mismo sustituido opcionalmente con un radical hidroxilo, alcoxi, NH2, NHAlk o N(alk)2 ; R2, R3, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halógeno; siendo NRxRy tal que Rx representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y Ry representa un átomo de hidrógeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo, alcoxi, NRvRw y heterocicloalquilo ; o bien Rx y Ry forman con el átomo de nitrógeno al que están unidos un radical cíclico que comprende de 3 a 10 eslabones y opcionalmente uno o varios heteroátomos diferentes elegido(s) entre O, S, NH y N-alquilo, estando este radical cíclico eventualmente sustituido.</p>
申请公布号 ES2464125(T3) 申请公布日期 2014.05.30
申请号 ES20100742014T 申请日期 2010.07.01
申请人 SANOFI;SANOFI 发明人 CARRY, JEAN-CHRISTOPHE;CERTAL, VICTOR;HALLEY, FRANK;KARLSSON, KARL ANDREAS;SCHIO, LAURENT;THOMPSON, FABIENNE
分类号 C07D239/36;A61K31/513;A61K31/5377;A61P35/00;C07D239/47;C07D403/06;C07D403/10;C07D403/12;C07D409/12;C07D413/06;C07D413/12 主分类号 C07D239/36
代理机构 代理人
主权项
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