一种2-氨基噻吩衍生物的简便合成方法

摘要

本发明涉及一种2-氨基噻吩衍生物的简便合成方法。该方法是以一氯丙酮、烷基/芳基哌嗪在无机碱作用下缩合而成哌嗪衍生物II，哌嗪衍生物II再与对4-氯苯甲酰基乙腈、硫磺混合，滴加有机胺，保温反应，经两步反应得到2-氨基-3-（4-氯）苯甲酰基-4-（N-烷基/芳基哌嗪-N′-）甲基噻吩。本发明所用原料易得，操作简单，合成步骤简便、环境友好，而且产品选择性高、收率高、纯度高，适于工业化应用。

主权项

1.一种2-氨基-3-（4-氯）苯甲酰基-4-（N-烷基/芳基哌嗪-N′-）甲基噻吩的简便合成方法，包括以下步骤：（1）在30-40℃温度范围内、无机碱存在的条件下，将一氯丙酮滴加到取代哌嗪中，反应温度30-70℃条件下，使一氯丙酮与取代哌嗪缩合反应生成哌嗪衍生物Ⅱ;式II中，R为甲基、乙基、丙基、正辛基、苄基或芳基；（2）按摩尔比为1.0～1.2:1取哌嗪衍生物Ⅱ、对4-氯苯甲酰基乙腈，与有机溶剂、硫磺混合，滴加有机胺，保温25-65℃反应生成式I的目标产物2-氨基-3-（4-氯）苯甲酰基-4-（N-烷基/芳基哌嗪-N′-）甲基噻吩：式I中R与式II中R同义。