一种合成盐酸伐昔洛韦的方法

摘要

本发明公开了一种氨基以苄氧羰基保护的L-缬氨酸-阿昔洛韦合成盐酸伐昔洛韦的方法。方法是将氨基以苄氧羰基保护的L-缬氨酸-阿昔洛韦在Pd/C催化剂作用下，在低级醇和水的混合溶剂中，在盐酸存在下，低压加氢，反应后，回收Pd/C催化剂，制得盐酸伐昔洛韦。本发明使用工业上成熟的低压催化氢化工艺，避免使用高压反应设备的困难，反应条件温和，低级醇便于回收，环境友好，适合工业化大生产。

主权项

一种盐酸伐昔洛韦的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：将0.0655mo1，30g 的Cbz‑L‑缬氨酸‑阿昔洛韦加入到514ml乙醇和206ml水的混合溶剂中，加入2.39N盐酸27.4ml，加热至40℃，加入相当于Cbz‑L‑缬氨酸‑阿昔洛韦重量5.0%的10%Pd/C催化剂1.5g，通入氢气，加热50℃，在20‑30psi压力下氢化10小时；TLC显示，反应完毕；回收催化剂Pd/C，回收溶剂乙醇；加入含浓盐酸2ml的无水乙醇200ml，室温搅拌5小时；过滤，以乙醇洗涤滤饼3次，每次50ml，烘干，即得。