比索洛尔/氢氯噻嗪药物组合物脂质体固体制剂

摘要

本发明公开了一种比索洛尔/氢氯噻嗪脂质体固体制剂及其制法，通过将活性成分富马酸比索洛尔、氢氯噻嗪和特定的组合的氢化大豆磷脂、二月桂酰磷脂酰胆碱、胆固醇、吐温60制备成脂质体，极大提高了药物的稳定性、溶出度和生物利用度，而且作用平稳持久，疗效显著。本发明制剂提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用。

主权项

1.一种比索洛尔/氢氯噻嗪脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：其中，氢化大豆磷脂与二月桂酰磷脂酰胆碱的重量比为4：1，氢化大豆磷脂和二月桂酰磷脂酰胆碱的重量和与胆固醇的重量比为1：1-2：1；其制备方法，包括以下步骤：（a）将富马酸比索洛尔、氢氯噻嗪、氢化大豆磷脂、二月桂酰磷脂酰胆碱、胆固醇、吐温60溶解于有机溶剂中，搅拌使其溶解；其中，所述的有机溶剂选自体积比为2：1的二氯甲烷和异丙醇的混合溶剂；（b）将上述溶液置于茄形瓶中，45℃水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜；（c）向茄形瓶中加入pH值为7.0的磷酸盐缓冲溶液，继续在45℃水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合；（d）将上述溶液用0.45μm微孔滤膜过滤，将滤液置于-20℃冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，反复冻融三次，喷雾干燥制得比索洛尔/氢氯噻嗪脂质体粉末。