抑制蛋白酶体的(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物

摘要

(-)-EGCG是最丰富的儿茶素，其被认为是化学预防及抗癌剂。然而，(-)-EGCG具有至少一个局限性：其生物利用度差。本发明提供了具有下列通式的化合物，其中R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₂₁、R₂₂、R₂、R₃和R₄均各自独立地选自-H和C₁-C₁₀酰氧基；以及R₅选自-H、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、C₃-C₇环烷基、苯基、苯甲基和C₃-C₇环烯基，同时，最后提到的7个基团中的每一个都可用1到6个卤素原子的任意组合取代；R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₂₁、R₂₂、R₂、R₃和R₄中至少有一个是-H，这些化合物被证实比其用作蛋白酶体抑制剂以减少肿瘤细胞生长的未被保护对应物更有效。

主权项

1.一种用于抑制蛋白酶体的下式化合物：其中，●R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₂₁、R₂₂、R₂、R₃和R₄均各自独立地选自-H和C₁-C₁₀酰氧基；以及●R₅选自-H、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、C₃-C₇环烷基、苯基、苯甲基和C₃-C₇环烯基，同时，最后提到的7个基团中的每一个都可用1到6个卤素原子的任意组合取代；●R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₂₁、R₂₂、R₂、R₃和R₄中至少有一个是C₁-C₁₀酰氧基；以及●R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₂₁、R₂₂、R₂、R₃和R₄中至少有一个是-H，其中上式满足下列条件(1)-(2)之一：(1)R₅是-H，R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₂₁和R₂₂各自均为乙酸酯基团，R₂是乙酸酯基团，并且R₃和R₄各自均为-H；或者(2)R₅是-H，并且R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₂₁和R₂₂各自均为乙酸酯基团，R₂和R₄各自均为乙酸酯基团，且R₃是-H。