曲克芦丁的制备方法

摘要

本发明涉及一种合成高含量曲克芦丁的方法。由环氧乙烷对芦丁黄酮骨架上的酚羟基进行羟乙基化反应，在碱性水或者水醇混合溶剂中进行。反应分两个阶段进行，第一个阶段生成主要以二羟乙基芦丁和曲克芦丁(三羟乙基化芦丁)的产物，第二个阶段加入硼砂作为配位催化剂保护C5-OH，有效的减少了“过度”反应的产物四羟乙基化芦丁的生成比例，实现了较高含量的3′，4′，7-三-β-羟乙基芦丁的制备，经过纯化以后纯度能够达到90％以上，收率达到70％以上。

主权项

一种合成高含量曲克芦丁的方法，其特征在于，以芦丁和环氧乙烷分两个阶段进行反应：a.第一阶段反应在碱性水或者水醇混合溶剂条件下进行，取反应液分析使得一羟乙基与四羟乙基产物的总量低于30％，优选低于20％，更优选低于10％；b.第二阶段反应在第一阶段反应液中加入配位催化剂，继续补加环氧乙烷进行至3′，4′，7‑三‑β‑羟乙基芦丁的质量比超过80％，优选超过85％，更优选超过90％结束反应，进行后处理得到高含量的曲克芦丁。