| 摘要 |
1. Способ синтеза радиойодированного соединения формулы I:или его соли либо сольвата, включающий взаимодействие соединения формулы II:с соединением формулы III:бгдеАпредставляет собой либо NH, либо О;один из Rи Rпредставляет собой группу -L-Ar, где Lпредставляет собой связь или двухвалентный линкер, содержащий 1-3 линкерные единицы L, где Lвыбран из -СО-, -CR'-, -CR'=CR'-, -C≡C-, -CR'CO-, -COCR'-, -NR'-, -NR'CO-, -CONR'-, -NR'-, -(C=O)NR'-, -NR'(C=S)NR'-, -SONR'-, -NR'SO-, -CR'OCR'-, -CR'SCR'-, -CR'NR'CR'-, C-ариленовой группы и Сгетероариленовой группы, где R' представляет собой водород или Cалкил; иArпредставляет собой 6-членную Сарильную группу, замещенную радиоактивным йодом и 0-3 другими заместителями, выбранными из Салкила, галогено, амино, карбоксила, гидроксила или их защищенных версий, и где указанная арильная группа имеет 0-3 гетероатома, выбранных из N, S и О;а другой из Rи Rпредставляет собой группу -L-R, где Lпредставляет собой связь или двухвалентный линкер, содержащий 1-6 линкерных единиц L, где Lявляется таким, как определено для L; иRпредставляет собой биомолекулу;где Rи Rвозможно содержат подходящие защитные группы;и где Х представляет собой активную сложноэфирную группу.2. Способ по п.1, где Апредставляет собой NH.3. Способ по п.1, где Апредставляет собой О.4. Способ по п.1, где Rпредставляет собой группу -L-R, и Rпредставляет собой группу -L-Ar.5. Способ по п.1,где указанное соединение формулы I представляет собой соединение формулы Ia:указанное соединение формулы II представляет собой соединение формулы IIa:указанное соединение формулы III представляет собой соединение формулы IIIa:где Апредставляет собой N или СН, Rявляется таким, как определено по п.1, один из Rи Rпредставляет собой радиоактивный йод, а др� |
