发明名称 2,4,5-TRlSUBSTITUTED THIAZOLYL DERIVATIVES AND THEIR ANTIINFLAMMATORY ACTIVITY
摘要 Uporaba spoja za proizvodnju lijeka za sprječavanje ili tretman bolesti nastalih posredovanjem TNF-α (Tumor Nekrotizirajući Faktor alfa) i/ili IL-12 (Interleukin 12), naznačena time, da je to spoj formulenjegov N-oksid, farmaceutski prihvatljiva adicijska sol, kvaterni amin ili stereokemijski izomerni oblik, pri čemuZ je halo; C1-6alkil; C1-6alkil supstituiran s hidroksi, karboksilom, cijano, amino, mono- ili di (C1-6alkil)amino, aminokarbonilom, mono- ili di (C1-6alkil)aminokarbonilom, C1-6alkiloksikarbonilom ili C1-6alkiloksi; polihalo C1-4alkil; C1-4alkiloksi; cijano; amino; aminokarbonil; mono-ili di (C1-6alkil) aminokarbonil; C1-6alkiloksikarbonil; C1-6alkilkarboniloksi; H2N-S(=O)2-; mono- ili di (C1-6alkil) amino-S(=O)2; -C(=N-Rx)NRyRz;Rx je vodik, C1-6alkil, cijano, nitro ili -S(=O)2-NH2; Ry je vodik, C1-6alkil, C2-6alkenil ili C2-6alkinil; Rz je vodik ili C1-6alkil; Q je C3-6cikloalkil, furanil, tienil, pirolil, oksazolil, tiazolil, imidazolil, pirazolil, izoksazolil, izotiazolil, oksadiazolil, triazolil, tiadiazolil, fenil, piridil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil, benztiazolil, benzoksazolil, benzimidazolil, indazolil, ili imidazopiridil, pri čemu svaki od spomenutih sistema prstenova može opcionalno biti supstituiran s najviše tri supstituenta, a svaki od spomenutih supstituenata je nezavisno izabran između halo; hidroksi; cijano; karboksila; azido; amino; mono -ili di (C1-6alkil)amino; C1-6alkilkarbonilamino; C1-6alkila; C2-6alkenila; C2-6alkinila;C3-6cikloalkila; C1-6alkila supstituiranog s hidroksi, C1-6alkiloksi, amino, mono- ili di(C1-4alkil)amino; C1-6alkiloksi; C1-6alkiltio; C1-6alkilkarbonila; C1-6alkiloksikarbonila, aril C1-6alkiloksi; ariloksi; polihalo C1-6alkila; polihalo C1-6alkiloksi; polihalo C1-6alkilkarbonila; C1-4alkil-S(=O)n- ili R1HN-S (=O)n-, pri čemu R1 predstavlja vodik, ili radikal formuleu kojoj je A O, S ili dvovalentni radikal formule -CR2=-N-s CR2 vezanim na N formule (a-1); i R2 je vodik, C1-6alkil ili C1-6alkiloksi; iliQ je radikal formulegdje je svaki B1 i B2 nezavisno O, NR3, CH2 ili S, pri čemu je R3 vodik ili C1-4alkil; B3 je O ili NR4 pri čemu je R4 vodik ili C1-4alkil; q je cijeli broj s vrijednošću 1 do 4; r je cijeli broj s vrijednošću 1 do 3; n je cijeli broj s vrijednošću 1 do 2; L je fenil supstituiran s najviše 4 supstituenta od kojih je svaki nezavisno izabran između C1-6alkiloksikarbonila; C1-6alkilkarboniloksi; aminokarbonila; mono- ili di (C1-6alkil) aminokarbonil; C1-6alkil-C (=O) -NH-; C1-6alkiloksi-C (=O) -NH-;H2N-C (=O) -NH-; mono- ili di (C1-4alkil) amino-C (=O) -NH-; Het-NH-;Het1-NH-; -NH-C (=N-RX) NRYRZ; -C (=N-RX) NRYRZ; Het1; ili radikal formule-X-C1-Y1-C2-Y2-C3-Y3-C4-Z (c-1) pri čemu X predstavlja NR5, O, S ili izravnu vezu; svaki C1, C2, C3 i C4 nezavisno predstavlja C1-6alkandiil, C2-6alkenediil, C2-6alkindiil ili izravnu vezu; svaki Y1, Y2 i Y3 nezavisno predstavlja NR5, O, S ili izravnu vezu; Z je vodik, halo, cijano, hidroksi, karboksil, -P(=O)(OH)H, -P(=O)(OH)2, -P(
申请公布号 HRP20040098(B1) 申请公布日期 2012.08.31
申请号 HR2004P000098 申请日期 2004.01.29
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 CHRISTOPHER JOHN LOVE;JEAN PIERRE;MARC J. DE BRABANDER;ROGER CLIVE MOSES;MYKHALYO GONCHARENKO;LUDWIG PAUL COOYMANS;NELE VANDERMAESEN;GASTON STANISLAS MARCELLA DIELS;ANTHONY WILLIAM SIBLEY;CATERINA NOULA
分类号 A61K31/426;A61K31/427;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/53;A61K31/5377;A61P1/04;A61P1/16;A61P5/00;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/16;A61P27/02;A61P27/16;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P31/22;A61P33/14;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P39/02;C07D277/24;C07D277/28;C07D417/04;C07D417/14 主分类号 A61K31/426
代理机构 代理人
主权项
地址