改善基于叶酸类化合物的受体型靶向制剂靶向效果的方法

摘要

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种增加基于叶酸类化合物的主动靶向制剂中靶向基团即叶酸类化合物基团在外水相的分布，进而改善制剂主动靶向效果的方法。其特征是：本发明与普通制备方法的关键区别为不使用常用的水、渗透压调节剂溶液或中性缓冲盐溶液作为水相，而采用pH7.5～10.0的弱碱性溶液。本发明方法制备的受体型靶向制剂能改善制剂主动靶向效果。

主权项

一种受体型靶向制剂的制备方法，包括：将脂质材料或高分子材料和含叶酸类化合物基团的靶向材料溶于有机溶剂，通过薄膜洗脱法、乙醇注入法、逆向蒸发法、透析法、乳化‑溶剂挥发法或微乳法分散于水相，整粒后过滤除菌即得，制备载药制剂之前，如药物为脂溶性，则将药物和脂质材料或高分子材料一同溶于有机溶剂，如药物为水溶性，则将药物溶于水相，其特征是：水相含路易斯碱，水相pH值为7.5～10.0。