R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的化学合成方法

摘要

本发明公开了一种光学纯R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的化学合成方法。它是在有机溶剂中，在偶氮二甲酸酯和三苯基膦存在下，S-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯和对硝基苯甲酸反应，随后过滤，滤液浓缩回收溶剂后重结晶得到R-酯化中间体；该中间体在乙醇中用碳酸钾催化进行酯交换反应，随后过滤，滤液用盐酸中和，回收溶剂后用二氯乙烷萃取，有机相回收二氯乙烷后进行减压蒸馏，获得高产率高光学纯的R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯。本发明设计了一种安全、高效、适合工业化生产的R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的合成方法，简单通用，操作便捷，选择性高，收率好，成本低。

主权项

一种光学纯R‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸乙酯的化学合成方法，其特征在于在有机溶剂中，在偶氮二甲酸酯和三苯基膦存在下，S‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸乙酯和对硝基苯甲酸反应1～10小时，随后过滤，滤液浓缩回收溶剂后重结晶得到R‑酯化中间体；该中间体在乙醇中用碳酸钾催化进行酯交换反应12～24小时，随后过滤，滤液用盐酸中和，回收溶剂后用二氯乙烷萃取，有机相回收二氯乙烷后进行减压蒸馏，获得高光学纯的R‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸乙酯；S‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸乙酯和对硝基苯甲酸的摩尔当量比例为1∶1.0～1.5，偶氮二甲酸酯和S‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸乙酯的摩尔当量比例为1.0～1.5∶1，三苯基膦和S‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸乙酯的摩尔当量比例为1.0～1.5∶1，碳酸钾和酯化中间体的摩尔当量比例为2.0～3.5∶1。