一种催化不对称氢化合成手性γ-磺内酰胺的方法

摘要

一种钯催化不对称氢化合成手性γ-磺内酰胺的方法，其用到的催化体系是钯的手性双磷配合物。反应能在下列条件内进行，温度：25-75℃；溶剂：2，2，2-三氟乙醇；压力：35-40个大气压；时间：10-12小时。底物和催化剂的比例是50:1；催化剂的金属前体为三氟醋酸钯；手性配体为手性双磷配体；催化剂的制备方法为：把钯的金属前体和手性双磷配体在丙酮中室温搅拌，然后真空浓缩得到催化剂。对环状磺酰亚胺氢化能得到相应的手性三位取代γ-磺内酰胺，其对映体过量可达到93％。本发明操作简便实用，原料易得，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。

主权项

1.一种钯催化不对称氢化合成手性γ-磺内酰胺的方法，催化剂为钯的手性双磷配合物，反应底物为对环状磺酰亚胺，进行氢化反应合成手性γ-磺内酰胺，反应式如下式：式中：取代基R为C₆H₅、C₆H₅OCH₂、4-CF₃C₆H₄OCH₂、4-MeC₆H₄OCH₂、2-MeC₆H₄OCH₂、2-NaphthylOCH₂、Me或n-C₆H₁₃；反应条件如下：底物和催化剂的摩尔比为40-50∶1；温度：25-75℃；溶剂：2，2，2-三氟乙醇；压力：35-40个大气压；时间：10-12小时。