| 发明名称 | 用于制备二肽基肽酶-IV抑制剂和中间体的改进方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种用于制备二肽基肽酶-IV抑制剂及中间体的改进方法。本发明通过采用低成本反应试剂能够降低制备成本，并通过提高产量而能够用于大量生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102378751A | 申请公布日期 | 2012.03.14 |
| 申请号 | CN201080015010.2 | 申请日期 | 2010.03.30 |
| 申请人 | 东亚制药株式会社 | 发明人 | 郭祐宁;金兴载;闵钟弼;尹泰铉;刘武姬;林根兆;张淳基 |
| 分类号 | C07C213/00(2006.01)I;C07C219/10(2006.01)I;C07C219/18(2006.01)I;C07D203/06(2006.01)I | 主分类号 | C07C213/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人 | 曹津燕;李渤 |
| 主权项 | 1.一种用于制备化学式2所示二肽基肽酶-IV抑制剂的中间体的方法，如下述反应式1所示，所述方法包括：(步骤a)通过使用格氏试剂使化学式5所示化合物中的环氧环开环，制备化学式6所示化合物；(步骤b)通过使化学式6所示化合物与叠氮化钠反应，制备化学式7所示化合物；(步骤c)通过使化学式7所示化合物与三苯基膦反应，制备化学式8所示化合物；(步骤d)通过使用氰基试剂使化学式8所示化合物中的氮杂环丙烷开环，制备化学式9所示化合物；以及(步骤e)通过使用碱水解化学式9所示化合物，制备化学式2所示化合物；【反应式1】<img file="FPA00001445504200011.GIF" wi="1800" he="832" />(上述反应式1中，X是卤素，PG是保护基团)。 | ||
| 地址 | 韩国首尔 | ||