发明名称 异喹啉衍生物
摘要 式(I)代表的化合物或其可药用盐具有抑制CRTH2的效果,并因此用于预防或治疗变应性疾病,例如哮喘、特应性皮炎和变应性鼻炎。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="368" he="208" />
申请公布号 CN102264704A 申请公布日期 2011.11.30
申请号 CN200980152382.7 申请日期 2009.12.25
申请人 大正制药株式会社 发明人 高山哲男;浅沼肇;若杉大介;西川梨绘;关口喜功;川村円;小野直哉;薮内哲也;大井隆宏;冈裕辅;黑田翔一;宇根内史;小网武史
分类号 C07D217/16(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D217/18(2006.01)I;C07D217/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D217/16(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 马崇德;刘健
主权项 1.式(I)代表的化合物:<img file="486736DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="293" he="188" />其中R<sup>1</sup>代表C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>烯基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C<sub>3-6</sub>环烯基,金刚烷基,茚满基,四氢萘基,四氢吲哚基,四氢吡喃基,吗啉代,苯基,萘基或芳香杂环基团,其中苯基、萘基和芳香杂环基团可以被1至5个选自下列的取代基取代:C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>烯基,C<sub>3-6</sub>环烷基,卤素原子,C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基,C<sub>1-6</sub>烷硫基,C<sub>1-6</sub>卤代烷基,C<sub>1-6</sub>卤代烷氧基,C<sub>1-6</sub>卤代烷硫基,氰基,硝基,胍基,C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基,羧基,C<sub>2-7</sub>烷氧羰基,C<sub>2-7</sub>烷酰氧基,苯基,苯甲酰基,苯氧基,吡咯基,噻吩基,咪唑基,噻二唑基,吗啉代,式:-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>,式:-SO<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,式:-NR<sup>9</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>,式:-CONR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>,和式:-NR<sup>13</sup>COR<sup>14</sup>,其中R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>各自独立地代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基;X代表氧原子,硫原子,式:-CH<sub>2</sub>-,式:-CO-,或式:-NR<sup>2</sup>-,其中R<sup>2</sup>代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基;Y代表单键,式:-NR<sup>3</sup>CO-W-,式:-NR<sup>3</sup>CO-W-O-,式:-NR<sup>3</sup>CO<sub>2</sub>-W-,式:-NR<sup>3</sup>-W-,式:-NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>-W-,式:-NR<sup>3</sup>CONR<sup>4</sup>-W-,式:-NR<sup>3</sup>CO-W-NR<sup>4</sup>SO<sub>2</sub>-,式:-SO<sub>2</sub>NR<sup>3</sup>-W-,式:-CH<sub>2</sub>-W-,式:-CONR<sup>3</sup>-W-,式:-CONR<sup>3</sup>-W-O-,式:-CH<sub>2</sub>-O-W-,式:-CH<sub>2</sub>NR<sup>3</sup>-W-,式:-CONR<sup>3</sup>-W-NR<sup>4</sup>CO-,式:-O-W-或式:-O-W-O-,其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基,W是单键,C<sub>1-6</sub>亚烷基,C<sub>2-6</sub>亚烷基,其中包括还是C<sub>3-6</sub>环烷基环的成员的碳原子,C<sub>2-6</sub>亚烯基或C<sub>3-6</sub>亚环烷基(条件是,当Y是式-CONR<sup>3</sup>-W-NR<sup>4</sup>CO-或式-O-W-O-时,W不是单键);Z代表苯环,嘧啶环或吡嗪环;R<sup>a</sup>代表羧基,氨基甲酰基,四唑基或式:-CONHOH;R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>各自独立地代表氢原子,卤素原子或C<sub>1-6</sub>烷基;和R<sup>d</sup>、R<sup>e</sup>、R<sup>f</sup>和R<sup>g</sup>各自独立地代表氢原子,卤素原子,C<sub>1-6</sub>烷基,或C<sub>1-6</sub>烷氧基(条件是,该化合物不是{1-[3-(丁-2-基氧基)苄基]-6,7-二甲氧基异喹啉-4-基}乙酸,(1-{[3-(丁-2-基)苯基]羰基}-6,7-二甲氧基异喹啉-4-基)乙酸,(1-{[3-(丁-2-基氧基)苯基]羰基}-6,7-二甲氧基异喹啉-4-基)乙酸,2-(6,7-二甲氧基-1-{[3-(丙-2-基氧基)苯基]羰基}异喹啉-4-基)乙酰胺,(6,7-二甲氧基-1-{[3-(丙-2-基氧基)苯基]羰基}异喹啉-4-基)乙酸,2-{6,7-二甲氧基-1-[(3-甲氧基苯基)羰基]异喹啉-4-基}乙酰胺,或{6,7-二甲氧基-1-[(3-甲氧基苯基)羰基]异喹啉-4-基}乙酸);或其可药用盐。
地址 日本东京都
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