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一种式(I)之化合物，@sIMGTIF!d10128.TIF@eIMG!其立体化学异构物形式、其N-氧化物形式、或其药学上可接受的酸或硷加成盐，其中-R1-R2-是下式之二价基-O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5),R3是氢、卤基、C1-4烷基；R4是C1-6烷基；经氰基或C1-6烷氧基取代之C1-6烷基；C1-6烷氧基；氰基；胺基或单或二(C1-6烷基)胺基；R5是氢或C1-6烷基，且-OR5基是位在六氢吡啶环之3-或4-位置；L是氢或L是下式之基-Alk-R6(b-1), -Alk-X-R7(b-2), -Alk-Y-C(=O)-R9(b-3)，或-Alk-Z-C(=O)-NR11R12(b-4),其中各Alk是C1-12烷二基；且R6是氢；羟基；氰基；C3-6环烷基；C1-6烷基磺醯基胺基；芳基或Het；R7是C1-6烷基；经羟基取代之C1-6烷基；C3-6环烷基；芳基或Het；X是O、S、SO2或NR8；该R8是氢或C1-6烷基；R9是C1-6烷基或羟基；Y是一个直接键；Z是一个直接键或O；R11及R12各独立地是氢或C1-6烷基，或R11及R12结合带有R11及R12之氮原子可形成经C1-6烷基取代之吡咯啶基或六氢吡@sIMGCHAR!d10161.TIF@eIMG!基；芳基代表未经取代之苯基或经1、2或3个各独立地选自卤基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基及胺基磺醯基之取代基取代之苯基；且Het是四氢呋喃基；经C1-6烷基取代之四氢呋喃基；二氧戊环基；经C1-6烷基取代之二氧戊环基；吡啶基；经一或两个各独立地选自卤基、羟基或C1-6烷基之取代基取代之吡啶基；嘧啶基；经一或两个各独立地选自卤基、羟基或C1-6烷基之取代基取代之嘧啶基；嗒@sIMGCHAR!d10162.TIF@eIMG!基；经一或两个各独立地选自羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基或卤基之取代基取代之嗒@sIMGCHAR!d10163.TIF@eIMG!基；吡@sIMGCHAR!d10164.TIF@eIMG!基；经一或两个各独立地选自羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基或卤基之取代基取代之吡@sIMGCHAR!d10165.TIF@eIMG!基。根据申请专利范围第1项之化合物，其中-OR5基是位在具有反组态的六氢吡啶部份之3-位置。根据申请专利范围第2项之化合物，其中该六氢吡啶部份之绝对组态是(3S,4S)。根据申请专利范围第1项之化合物，其中-R1-R2-基是式(a-5)之基；R3是氢；R4是甲基；且R5是氢。根据申请专利范围第4项之化合物，其中L是式(b-2)之基，其中X是O,Alk是C1-4烷二基且R7是C1-6烷基。 |
