| 发明名称 | 吡唑并-喹唑啉类 | ||
| 摘要 | 本发明涉及吡唑并-喹唑啉类，其特征在于8位上的邻位取代的芳基氨基、杂环基氨基-或C3-C7环烷基氨基残基和3位上的芳基、杂环基或C3-C7环烷基作为分子骨架3位上的甲酰胺取代基。本发明的化合物调节蛋白激酶活性且由此用于治疗失调的蛋白激酶活性、特别是MPS1/TTK导致的疾病。本发明还提供了这些化合物的制备方法、包含这些化合物的药物组合物和使用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102076689A | 申请公布日期 | 2011.05.25 |
| 申请号 | CN200980123813.7 | 申请日期 | 2009.06.17 |
| 申请人 | 内尔维阿诺医学科学有限公司 | 发明人 | M·卡尔达莱利;M·安吉奥利尼;R·考洛姆伯;T·迪辛格里尼;S·努沃罗尼;H·波斯特里;M·萨尔萨;M·希尔瓦戈尼 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物及其药学可接受的盐：<img file="FDA0000040321570000011.GIF" wi="328" he="353" />其中：R1是邻位取代的芳基或杂环基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；R2是氢原子或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或杂环基；R3是芳基、杂环基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；R4是氢原子、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，其可以任选与R3表示的基团原子之一一起环化形成稠合C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环状基团；R5和R6：各自独立地是氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或任选与所键合的碳原子一起环化形成C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；其中基团邻位取代的芳基、芳基、杂环基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基可以任选(进一步)被取代；条件是不包括如下化合物：1H-吡唑并[4，3-h]喹唑啉-3-甲酰胺、N-环丙基-4，5-二氢-1-甲基-8-[(1-甲基-4-哌啶基)氨基]和1H-吡唑并[4，3-h]喹唑啉-3-甲酰胺、N-环己基-8-(环戊基氨基)-4，5-二氢-N-羟基-1-甲基。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||