SSAO/VAP-1的卤代烯丙胺抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及如在说明书：(Ⅰ)中定义的、具有式Ⅰ结构的新的卤代烯丙胺衍生物作为SSAO/VAP-1抑制剂的制备和药物用途。本发明也涉及使用发明化合物、或其药学上可接受的盐或衍生物用于治疗各种症候如炎性疾病的方法。

主权项

1.式Ⅰ的化合物：式Ⅰ或其立体异构体、对映异构体、非对应异构体、多晶型物、或药学上可接受的衍生物；其中：R¹是氢或低级烷基；R²是氢、取代或未取代的低级烷基、溴、氯或氟；R³和R⁴独立地是氢、溴、氯、氟、取代或未取代的-烷基-B-R⁵-R⁶、取代或未取代的-链烯基-B-R⁵-R⁶、取代或未取代的-炔基-B-R⁵-R⁶、取代或未取代的-环烷基-B-R⁵-R⁶、取代或未取代的-环烯基-B-R⁵-R⁶、或取代或未取代的-杂环基-B-R⁵-R⁶；然而，条件是R³和R⁴中的一个是溴、氯或氟，但是R³和R⁴两者不同时都为溴、氯或氟；B选自氧、硫、-S(O)-、-S(O₂)-、-S(O)NH-、-S(O₂)NH-或-NHC(O)NH-；R⁵是取代或未取代的芳基、取代或取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烷芳基、取代或未取代的烷基杂芳基、取代或未取代的链烯基芳基、取代或未取代的链烯基杂芳基、取代或未取代的炔基芳基、或取代或未取代的炔基杂芳基；和R⁶是氢或者是提高所得化合物的工作性能——如，所述化合物的效能、对MAOB的选择性、以及溶解度和/或药物类性能——的官能团。