发明名称 |
去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物及其应用 |
摘要 |
本发明涉及一种去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物及其应用,该化合物通过对去氢骆驼蓬碱的β-咔啉母核的1、2、3、7和9五个位点进行结构修饰,合成具有增强抗肿瘤活性,并且没有神经系统毒性的新的去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物。通过体外和体内抗肿瘤实验模型的筛选研究,发现了具有显著抗肿瘤活性(荷瘤小鼠实验模型的抑瘤率高达63.5%),没有神经毒性,具有临床应用前景的去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物。该化合物制备方法简便,得率高,可用于制备治疗各种肿瘤疾病的药物。 |
申请公布号 |
CN101139347B |
申请公布日期 |
2010.11.24 |
申请号 |
CN200710181898.7 |
申请日期 |
2007.10.15 |
申请人 |
新疆华世丹药物研究有限责任公司 |
发明人 |
武嘉林;曹日晖;于富生;王子厚;彭文烈 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
乌鲁木齐中科新兴专利事务所 65106 |
代理人 |
张莉 |
主权项 |
1.一种去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物,其特征在于下述通式(Ⅰ)化合物:<img file="20071018189871000011.GIF" wi="1410" he="606" />其中:R<sub>1</sub>选自氢或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sub>2</sub>选自芳基C<sub>1-6</sub>烷基;X<sup>-</sup>选自药理学上可接受的无机酸根;R<sub>3</sub>是氢;R<sub>7</sub>选自氢或芳基C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sub>2</sub>、R<sub>7</sub>中所述芳基为苯基或卤素取代苯基。 |
地址 |
830011 新疆维吾尔自治区乌鲁木齐市河南东路175号 |