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一种固体剂型配方，包含：一锭芯，系含有一种分散于一种第一控制释放型基体之药剂；以及一包衣，其系形成于该锭芯上且含有分散于一种第二控制释放型基体之药剂，其中该第一控制释放型基体包含交联高直链淀粉(cross-linked high amylase starch)，及/或该第二控制释放型基体包含一聚乙酸乙烯酯与聚乙烯基吡咯啶酮之物理混合物，且于USP第1型条件且于磷酸钠缓冲液50 mM、pH 6.8及100 rpm之下，该第二控制释放型基体之该药剂的初释放速率，系该第一控制释放型基体之该药剂的释放速率之至少两倍快。如申请专利范围第1项之配方，其中该药剂由包衣之释放速率为该药剂由锭芯之释放速率之至少三倍。如申请专利范围第2项之配方，其中该药剂由该包衣之释放速率介于药剂由锭芯之释放速率之三至九倍之间。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，当藉USP第I型装置于50 mM磷酸盐、pH 6.8且于50至150 rpm间之搅拌下测量时，具有一活体外溶解侧绘(dissolution profile)如下：@sIMGTIF!d10017.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10018.TIF@eIMG!如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中于该锭芯中之药剂对于该包衣中之药剂之重量比系介于0.6及2之间。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中该药剂于该锭芯中之存在量系介于该锭芯总成分之30及70重量百分比之间。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中该包衣之基体对该包衣之药剂之重量比系介于0.7及4之间。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中该包衣之聚乙酸乙烯酯具有一介于100,000至1,000,000之间的平均分子量。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中该包衣之聚乙烯基吡咯啶酮具有一介于10,000至100,000之间的平均分子量。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中该包衣更包含有黄胶(Xanthan gum)。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中该锭芯对包衣之重量比系介于0.2及0.5之间。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中该第一控制释放型基体包含交联高直链淀粉，及该第二控制释放型基体包含一聚乙酸乙烯酯与聚乙烯基吡咯啶酮之物理混合物。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中该药剂具有一大于500克/升之水中溶解度。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中该药剂具有一可游离基且该可游离基于胃酸(0.1 M盐酸)中系至少90%游离。如申请专利范围第1至3项中任一项之配方，其中该锭芯及该包衣之药剂系同样皆为崔马洛(tramadol)。一种锭剂，系包含如申请专利范围第1至15项中任一项之配方。 |
