发明名称 |
作为非核苷逆转录酶抑制剂的脲和氨基甲酸酯衍生物 |
摘要 |
其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、X和Ar如本文所定义的式I化合物或其可药用盐抑制HIV-1逆转录酶并提供用于预防和治疗HIV-1感染以及治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及含有式I化合物、可用于预防和治疗HIV-1感染以及治疗AIDS和/或ARC的组合物。<img file="200880103679.X_AB_0.GIF" wi="305" he="109" /> |
申请公布号 |
CN101784529A |
申请公布日期 |
2010.07.21 |
申请号 |
CN200880103679.X |
申请日期 |
2008.06.12 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
T·R·埃尔沃西;J·H·霍格;J·肯尼迪-史密斯;C·奥扬格;M·史密斯;Z·K·斯威尼;J·吴 |
分类号 |
C07D235/26(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D235/26(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;陈润杰 |
主权项 |
1.根据式I的化合物或其可药用盐:<img file="FPA00001029899500011.GIF" wi="628" he="211" />其中X是O或NR<sup>2</sup>;R<sup>1</sup>是卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地是(i)氢或C<sub>1-6</sub>烷基;(ii)R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起为(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>、邻亚苯基、亚吡啶基、3,4-亚哒嗪基或CH=N,其中n是2-4的整数,且在所述亚吡啶基或3,4-亚哒嗪基环中的氮原子可任选被氧取代;或者(iii)R<sup>2</sup>是氢且R<sup>3</sup>是任选被1-3个取代基取代的苯基,所述取代基任选选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>卤代烷氧基、卤素、氰基和硝基;Ar是任选被1-3个基团取代的苯基,所述基团独立地选自卤素、氰基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基和C<sub>1-6</sub>烷基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |