发明名称 C型肝炎抑制剂化合物;HEPATITIS C INHIBITOR COMPOUNDS
摘要 式(I)化合物:其中B,X,R3,L0,L1,L2,R2,R1及RC均定义于本文中。此等化合物可作为HCV NS3蛋白酶之抑制剂使用,以治疗C型肝炎病毒感染。
申请公布号 TWI327145 申请公布日期 2010.07.11
申请号 TW093114272 申请日期 2004.05.20
申请人 百灵佳殷格翰国际股份有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 德国 发明人 莫瑞 道格拉斯 拜利;庞尼特 巴得瓦杰;乔西 伯德琉;巴斯奎雷 弗乔尼;艾利斯 吉洛;威达J 葛依斯;那塔利 高德琉;席维 高列特;泰德 侯默斯;蒙兹 利那斯 布鲁聂特;贞 兰寇特
分类号 主分类号
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种下式化合物:其中B、L 0 、L 1 及R 2 系如下表中定义或其药学上可接受之盐。 ;2.一种下式化合物:其中B、L 0 、L 1 及R 2 系如下表中定义或其药学上可接受之盐。 ;3.一种下式化合物:其中B、L 0 、L 1 及R 2 系如下表中定义或其药学上可接受之盐。 ;4.一种下式化合物:其中B、L 0 、L 1 及R 2 系如下表中定义或其药学上可接受之盐。 ;5.一种下式化合物:其中B、L 0 、L 1 及R 2 系如下表中定义或其药学上可接受之盐。 ;6.一种下式化合物:其中B、L 0 、L 1 及R 2 系如下表中定义或其药学上可接受之盐。 ;7.一种医药组合物,其包含抗-C型肝炎病毒上有效量之根据申请专利范围第1至6项中任一项之化合物,或其药学上可接受之盐,其系与药学上可接受之载剂媒质或辅助剂混合。 ;8.根据申请专利范围第7项之医药组合物,其进一步包含治疗上有效量之至少一种其他抗病毒剂。 ;9.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其中该抗病毒剂为三唑核苷。 ;10.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其中该抗病毒剂系选自另一种抗-HCV剂、HIV抑制剂、HAV抑制剂及HBV抑制剂。 ;11.根据申请专利范围第10项之医药组合物,其中该其他抗-HCV剂系选自免疫调制剂、HCV NS3蛋白酶之其他抑制剂、HCV聚合酶之抑制剂及HCV生命期中另一个标的之抑制剂。 ;12.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中该免疫调制剂系选自α-干扰素与经PEG化之α-干扰素。 ;13.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中该HCV生命期中另一个标的之抑制剂系选自解螺旋酶、NS2/3蛋白酶及内部核糖体进入位置(IRES)之抑制剂。 ;14.一种在哺乳动物治疗或预防C型肝炎病毒感染之医药组合物,其包含抗-C型肝炎病毒上有效量之根据申请专利范围第1至6项中任一项之化合物,或其药学上可接受之盐。 ;15.一种在哺乳动物治疗或预防C型肝炎病毒感染之医药组合,其包含抗-C型肝炎病毒上有效量之根据申请专利范围第1至6项中任一项之化合物,或其药学上可接受之盐,及至少一种其他抗病毒剂。 ;16.根据申请专利范围第15项之医药组合,其中该抗病毒剂为三唑核苷。 ;17.根据申请专利范围第15项之医药组合,其中该其他抗病毒剂系选自另一种抗-HCV剂、HIV抑制剂、HAV抑制剂及HBV抑制剂。 ;18.根据申请专利范围第17项之医药组合,其中该其他抗-HCV剂系选自免疫调制剂、HCV NS3蛋白酶之其他抑制剂、HCV聚合酶之抑制剂及HCV生命期中另一个标的之抑制剂。 ;19.根据申请专利范围第18项之医药组合,其中该免疫调制剂系选自α-干扰素与经PEG化之α-干扰素。 ;20.根据申请专利范围第18项之医药组合,其中该HCV生命期中另一个标的之抑制剂系选自解螺旋酶、NS2/3蛋白酶及内部核糖体进入位置(IRES)之抑制剂。 ;21.一种根据申请专利范围第1至6项中任一项之化合物包括其药学上可接受之盐之用途,其系用以制备用于在哺乳动物治疗或预防C型肝炎病毒感染之药物。 ;22.一种抑制C型肝炎病毒复制之医药组合物,其包含C型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制量之根据申请专利范围第1至6项中任一项之化合物,或其药学上可接受之盐。 ;23.一种制造物件,其含有包装材料,被包含在其中者为一种组合物,其系有效治疗HCV感染或抑制HCV之NS3蛋白酶,且该包装材料包含标签,其系指示该组合物可用以治疗藉由C型肝炎病毒之感染,且其中该组合物包含根据申请专利范围第1至6项中任一项之化合物,或其药学上可接受之盐。
地址 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 德国