用选择性雄激素受体调节剂治疗骨相关病症

摘要

本发明提供通过给予治疗有效量的选择性雄激素受体调节剂(SARM)和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药学可接受的盐、药品、水合物、N-氧化物或它们的任意组合来治疗、预防、压制、抑制或降低骨相关病症如骨质疏松、骨质减少、骨吸收增加、骨折、骨脆弱和/或骨矿密度(BMD)降低的发病风险的方法。本发明还提供降低脂肪量(FM)和增加瘦重(leanmass)的方法，所述方法包括给予上述的物质。

主权项

1.SARM化合物在制备用于治疗患有骨相关病症的个体的药物中的用途，其中所述SARM化合物由式I的结构代表：其中G是O或S；X是键、O、CH₂、NH、Se、PR、NO或NR；T是OH、OR、-NHCOCH₃或NHCOR；Z是NO₂、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR；Y是CF₃、F、I、Br、Cl、CN、C(R)₃或Sn(R)₃；Q是烷基、F、I、Br、Cl、CF₃、CN、C(R)₃、Sn(R)₃、N(R)₂、NHCOCH₃、NHCOCF₃、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH₃、NHCSCF₃、NHCSR、NHSO₂CH₃、NHSO₂R、OR、COR、OCOR、OSO₂R、SO₂R、SR、SCN、NCS、OCN、NCO；或者Q与其连接的苯环一起是结构A、B或C代表的稠环系统：R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH₂F、CHF₂、CF₃、CF₂CF₃、芳基、苯基、F、I、Br、Cl、烯基或OH；且R₁是CH₃、CH₂F、CHF₂、CF₃、CH₂CH₃或CF₂CF₃；或为其药学可接受的盐、水合物、N-氧化物或任意组合。