含有包合复合物的组成物

摘要

本发明提供一种含有聚合物与治疗剂之微粒状复合物之组成物。该组成物也含有一种复合剂。聚合物与复合剂于主-宾或宾-主交互作用反应而形成一种包涵复体。本发明之治疗组成物可用于输送治疗剂以及治疗各种病症。微粒状复合物与复合剂之聚合物以官能基方式引导至治疗组成物。本发明亦系关于一种制备组成物之方法。该方法组合治疗剂，具有主或宾官能基之聚合物，以及具有宾或主官能基之聚合物而形成治疗组成物。复合剂与聚合物形成包涵复体。本发明亦系关于一种输送治疗剂之方法。根据该方法，治疗有效量之本发明之治疗性组成物投予认知具有治疗性需求的哺乳类(例如人类或动物)。也揭示下式金刚烷衍生物：

主权项

一种如下式之化合物其中，J系-NH-、-C(=O)NH-(CH2)d-、-NH-C(=O)-(CH2)d-、-CH2SS-、-C(=O)O-(CH2)e-O-P(=O)(O-(CH2)e-Y)O-、一肽或多肽残基，或-NH(C=O)-CH(R1)-NH-(C=O)-CH(R1)-NH-；Y系一额外的主/宾官能基团；R1系-(CH2)a-CO2H，一其酯类或盐类；或-(CH2)a-CONH2；PEG系-O(CH2CH2O)m-，其中m由2至500变化；L系-NH-、-NH-(C=O)-(CH2)e-(C=O)-CH2、-S(=O)2-HC=CH2-、-SS-、-C(=O)O-或碳水化合物残基；a系0或1；b系0或1；d系于0至6之范围中；e系于1至6之范围中；n系于0至6之范围中；q系于1至5之范围中；w系于1至5之范围中；y系1；x系1；以及z系于1至5之范围中。