| 发明名称 | 盐皮质激素受体拮抗剂 | ||
| 摘要 | 提供了式I化合物，其具有类固醇骨架和在该类固醇骨架的A和B环上的取代特征，盐皮质激素受体拮抗作用有效，并且该类固醇骨架的环C和D具有其上根据式(I)的取代基，其中：R<sup>1</sup>是-OH或＝O；R<sup>2</sup>是(C<sub>1-3</sub>)烷基或(C<sub>2-3</sub>)烯基；R<sup>3</sup>选自式(IIa)、(IIb)、(IIc)。这些化合物可用于特别是醛固酮增多症、低钾血症、高血压、充血性心力衰竭、心脏纤维化、肾衰竭和再狭窄的治疗。 | ||
| 申请公布号 | CN101652142A | 申请公布日期 | 2010.02.17 |
| 申请号 | CN200780052383.5 | 申请日期 | 2007.03.29 |
| 申请人 | 欧加农股份有限公司 | 发明人 | B·W·M·M·皮特斯;M·B·格罗恩;R·普雷特 |
| 分类号 | A61K31/56(2006.01)I;C07J7/00(2006.01)I;A61P5/42(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 于巧玲 |
| 主权项 | 1.用于治疗应用的具有类固醇骨架和在该类固醇骨架的A和B环上具有取代特征的盐皮质激素受体拮抗作用有效的化合物，并且该类固醇骨架的环C和D其上具有根据式I的取代基<img file="A2007800523830002C1.GIF" wi="911" he="357" />其中：R<sup>1</sup>是-OH或＝O；R<sup>2</sup>是(C<sub>1-3</sub>)烷基或(C<sub>2-3</sub>)烯基；R<sup>3</sup>选自：<img file="A2007800523830002C2.GIF" wi="1063" he="428" />其中最底下的碳为D环的碳17，R<sup>3a</sup>是H、卤素、单环芳基，或者是任选被羟基、卤素、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基或(C<sub>1-6</sub>)酰氧基取代的(C<sub>1-5</sub>)烷基；R<sup>3b</sup>是H、(C<sub>1-3</sub>)烷基或卤素；以及R<sup>3c</sup>是H、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>2-6</sub>)烯基或(C<sub>2-6</sub>)炔基；R<sup>4</sup>是H或(C<sub>1-6</sub>)烷基；R<sup>5</sup>是H或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起是-CH<sub>2</sub>-，作为环丙基的一部分；<img file="A2007800523830002C3.GIF" wi="186" he="22" />在每种情况下独立地是单键或者双键，但是为环丙基的一部分时是单键。或其药学可接受的盐、酯或醚。 | ||
| 地址 | 荷兰奥斯 | ||