化合物

摘要

本发明涉及具有CSF-1R激酶抑制活性从而具有抗癌活性并因此可用于人或动物身体治疗方法的式(I)化合物或其药学可接受的盐。本发明也涉及制备所述化合物的方法、包含它们的药用组合物及其在制备用于可在温血动物例如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

主权项

1.式(I)化合物：其中：R1和R2之一选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基或碳连接杂环基；其中，这个R1或R2可被一个或多个R5在碳原子上任选取代；其中如果所述杂环基包含-NH-基团则该氮原子可被选自R6的基团任选取代；而且另一个R1或R2选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、N-(C1-6烷基)-N-(C1-6烷氧基)氨基、C1-6烷酰基氨基、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、碳环基或碳连接杂环基；其中这个R1或R2可被一个或多个R7在碳原子上任选取代；其中如果所述杂环基包含-NH-基团则该氮原子可被选自R8的基团任选取代；R3为氢或卤素；R4选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、N-(C1-6烷基)-N-(C1-6烷氧基)氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a为0至2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、碳环基或杂环基；其中R4可被一个或多个R9在碳原子上任选取代；其中如果所述杂环基包含-NH-基团则该氮原子可被选自R10的基团任选取代；或者其中如果两个R4基团在相邻碳原子上，它们可任选形成碳环或杂环；其中所述碳环或杂环可被一个或多个R11在碳原子上任选取代；其中如果所述杂环包含-NH-基团则该氮原子可被选自R12的基团任选取代；n为0-3；其中R4值相同或不同；R5、R7、R9和R11独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、N-(C1-6烷基)-N-(C1-6烷氧基)氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a为0至2、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、碳环基-R13-或杂环基-R14-；其中R5、R7、R9和R11相互独立可被一个或多个R15在碳原子上任选取代；其中如果所述杂环基包含-NH-基团则该氮原子可被选自R16的基团任选取代；R13和R14独立选自直接键、-O-、-N(R17)-、-C(O)-、-N(R18)C(O)-、-C(O)N(R19)-、-S(O)s-、-SO2N(R20)-或-N(R21)SO2-；其中R17、R18、R19、R20和R21独立选自氢或C1-6烷基且s为0-2；R6、R8、R10、R12和R16独立选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨甲酰基、N-(C1-6烷基)氨甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨甲酰基、苄基、苄氧羰基、苯甲酰基及苯磺酰基；其中R6、R8、R10、R12和R16相互独立可被一个或更多R22在碳原子上任选取代；并且R15和R22独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙氨基、乙酰氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、苯基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基；或其药学可接受的盐；前提为如果R1为苯基或吡啶-4-基，则R2不为氢。