单吡咯配体铂类似物

摘要

本文披露了具有单一取代的吡咯配体：RN＝NR7的新的基于铂的类似物，其中所述RN＝NR7官能基通过NR7的氮与铂共价键合。这些类似物还具有能够与DNA或RNA中碱基形成氢键的氮供体配体和可以被水、氢氧化物离子或其它亲核体取代的一个或多个离去基，认为其在体内形成活性种类且然后在核酸链之间，主要是在DNA(或RNA)中的嘌呤之间，即在其鸟嘌呤或腺嘌呤碱基上形成交联复合物。这些铂类似物还因其亲脂性增加而更易于被转运入肿瘤细胞并且能够用作抗肿瘤药，并且在体外或体内调节或干扰DNA的合成或复制或转录或RNA的翻译或功能，因为它们潜在地能够与完整或新生DNA或RNA形成铂配位复合物且由此干扰核酸多核苷酸的细胞合成、转录或复制。

主权项

1.具有下列取代基键合到其上的铂类似物：(i)含吡咯和/或含叠氮化物的基团；(ii)选自下组的载体配体：伯、仲或叔胺、吡咯、叠氮化物、环吡咯、环叠氮化物、吡啶、吡咯、吡唑或咪唑；和(iii)至少一个可以被水、氢氧化物离子或其它亲核体取代的离去基。