| 发明名称 | 用作选择性单胺氧化酶B抑制剂的N-酰基氨基苯衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的N-酰基氨基芳基衍生物，其中：R<sup>1</sup>为卤素、卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基或卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基；R<sup>21</sup>、R<sup>22</sup>、R<sup>23</sup>和R<sup>24</sup>相互独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤素、卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基或-CHO；R<sup>3</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基；R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>相互独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基或-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所连接的C-原子一起形成一个C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基环；R<sup>6</sup>为-CO-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>；-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、-CN、-NR<sub>2</sub>或-NHC(O)R；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>相互独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、NH<sub>2</sub>或羟基；R为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基；n为0、1、2或3；X为-CHRO、-OCHR-、-CH<sub>2</sub>S-、-SCH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH＝CH-或-C≡C-；并涉及其可药用的酸加成盐。已发现通式(I)的化合物为选择性单胺氧化酶B抑制剂，因此它们可用于治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病，例如用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆。 | ||
| 申请公布号 | CN100482638C | 申请公布日期 | 2009.04.29 |
| 申请号 | CN03812393.2 | 申请日期 | 2003.05.20 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | S·乔里顿;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;A·W·托马斯;R·韦勒 |
| 分类号 | C07C233/25(2006.01)I;C07C233/60(2006.01)I;C07C255/23(2006.01)I;C07C235/16(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07C243/14(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;C07C233/33(2006.01)I;C07C233/15(2006.01)I;C07C237/04(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07C233/25(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1.通式I的化合物：<img file="C03812393C00021.GIF" wi="980" he="427" />其中：R<sup>1</sup> 为卤素、卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基；R<sup>21</sup>、R<sup>22</sup>、R<sup>23</sup>和R<sup>24</sup>相互独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤素、卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基或-CHO；R<sup>3</sup> 为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基；R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>相互独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基或-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所连接的C-原子一起形成一个C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基环；R<sup>6</sup> 为-CO-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>；-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或-NHC(O)R；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>相互独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、NH<sub>2</sub>或羟基；R为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基；n 为0、1、2或3；X 为-CHRO、-OCHR-、-CH<sub>2</sub>S-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或-CH＝CH-；及其可药用的酸加成盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||