GAL3受体拮抗剂在制备治疗抑郁和/或焦虑药物中的应用及在这种方法中有用的化合物,申请号CN02807754.7-传众专利搜索

发明名称	GAL3受体拮抗剂在制备治疗抑郁和/或焦虑药物中的应用及在这种方法中有用的化合物
摘要	本发明涉及嘧啶衍生物和吲哚酮衍生物，它们是GAL3受体的选择性拮抗剂。本发明提供了一种药物组合物，其包含一种治疗有效量的本发明化合物和一种药物可接受的载体。本发明还提供了一种药物组合物，其通过将一种治疗有效量的本发明化合物与一种药物可接受的载体组合而生产。本发明还提供了生产一种药物组合物的方法，所述药物组合物包含治疗有效量的本发明化合物和一种药物可接受的载体。本发明还提供了治疗患有抑郁症和/或焦虑症患者的方法，包括为患者施用治疗其抑郁症和/或焦虑症有效量的本发明化合物。本发明还提供了治疗患有抑郁症和/或焦虑症患者的方法，包括为患者施用一种组合物，该组合物包含一种药物可接受的载体和一种治疗有效量的GAL3受体拮抗剂。
申请公布号	CN100446767C	申请公布日期	2008.12.31
申请号	CN02807754.7	申请日期	2002.01.31
申请人	H.隆德贝克有限公司	发明人	托马斯·P·布莱克本;迈克尔·康克尔;拉克马尔·W·博泰尤;安·杰米·塔利斯曼;约翰·M·韦策尔;马蒂瓦南·帕金阿拉简;陈黑迪;埃尔莫·希门尼斯;巴拉特·拉古;基泰·利姆;斯图尔特·诺布尔
分类号	A61K31/505(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61K31/50(2006.01);A61K31/535(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/425(2006.01);A61K31/42(2006.01);A61K31/415(2006.01);A61P25/00(2006.01);C07D209/02(2006.01);C07D209/82(2006.01);C07D215/38(2006.01);C07D231/56(2006.01);C07D239/02(2006.01);C07D261/06(2006.01);C07D401/00(2006.01);C07D403/02(2006.01);C07D405/00(2006.01);C07D413/00(2006.01)	主分类号	A61K31/505(2006.01)
代理机构	永新专利商标代理有限公司	代理人	林晓红
主权项	1.一种治疗有效量的化合物或其药物可接受的盐在制备用于治疗抑郁症的药物中的应用，其中所述化合物具有以下结构：<img file="C028077540002C1.GIF" wi="695" he="635" />其中每个Y<sub>1</sub>，Y<sub>2</sub>，Y<sub>3</sub>，和Y<sub>4</sub>独立地是-H；直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>一氟烷基；直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>多氟烷基；直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基或炔基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，或C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基；-F，-Cl，-Br，或-I；-NO<sub>2</sub>；-N<sub>3</sub>；-CN；-OR<sub>4</sub>，-SR<sub>4</sub>，-OCOR<sub>4</sub>，-COR<sub>4</sub>，-NCOR<sub>4</sub>，-N(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>，-CON(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>，或-COOR<sub>4</sub>；芳基或杂芳基；或者相邻碳原子上存在的Y<sub>1</sub>，Y<sub>2</sub>，Y<sub>3</sub>和Y<sub>4</sub>中的任意两个组成一个亚甲基二氧基基团；其中每个R<sub>4</sub>独立地是-H；直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>一氟烷基；直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>多氟烷基；直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基或炔基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基，芳基或芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；其中A是A’，Q<sub>3</sub>，Q<sub>4</sub>，Q<sub>5</sub>，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，芳基，杂芳基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，用一个芳基或杂芳基取代的芳基，用一个芳基或杂芳基取代的杂芳基；或(CHR<sub>17</sub>)-(CHR<sub>17</sub>)<sub>n</sub>-Z；其中A’是<img file="C028077540002C2.GIF" wi="1267" he="350" /><img file="C028077540003C1.GIF" wi="621" he="231" />或<img file="C028077540003C2.GIF" wi="667" he="60" />其中Q<sub>3</sub>是<img file="C028077540003C3.GIF" wi="837" he="442" />其中Q<sub>4</sub>是<img file="C028077540003C4.GIF" wi="898" he="580" />其中Q<sub>5</sub>是<img file="C028077540003C5.GIF" wi="514" he="457" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是H，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-NO<sub>2</sub>，或-CN；其中R<sub>3</sub>是H，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-NO<sub>2</sub>，-CN，-OR<sub>6</sub>，芳基或杂芳基；其中R<sub>5</sub>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，-N(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>，-OR<sub>6</sub>或芳基；其中R<sub>6</sub>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基或芳基；其中每个R<sub>17</sub>独立地是H；直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>一氟烷基，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>多氟烷基，直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基，直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>炔基，C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Z，或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH<sub>3</sub>；其中每个R<sub>20</sub>独立地是-H；直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>一氟烷基；直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>多氟烷基；直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基或炔基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基；-F，-Cl，-Br，或-I；-NO<sub>2</sub>；-N<sub>3</sub>；-CN；-OR<sub>21</sub>，-OCOR<sub>21</sub>，-COR<sub>21</sub>，-NCOR<sub>21</sub>，-N(R<sub>21</sub>)<sub>2</sub>，-CON(R<sub>21</sub>)<sub>2</sub>，或-COOR<sub>21</sub>；芳基或杂芳基；或者相邻碳原子上存在的两个R<sub>20</sub>基团连接在一起形成一个亚甲基二氧基基团；其中每个R<sub>21</sub>独立地是-H；直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>一氟烷基；直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>多氟烷基；直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基或炔基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基，芳基或芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；其中每个m是包括端值在内的0-4之间的一个整数；其中每个n是包括端值在内的1-4之间的一个整数；其中每个p是包括端值在内的0-2之间的一个整数；其中U是O，-NR<sub>16</sub>，S，C(R<sub>17</sub>)<sub>2</sub>，或-NSO<sub>2</sub>R<sub>16</sub>；其中Z是C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基，C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环醚，C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环硫醚，芳基，或杂芳基；其中R<sub>16</sub>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>一氟烷基，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>多氟烷基，直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基，直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>炔基，C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Z，或(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH<sub>3</sub>；其中q是包括端值在内的2-4之间的一个整数；其中B是芳基，杂芳基，用一个芳基或杂芳基取代的芳基，用一个芳基或杂芳基取代的杂芳基，三环杂芳基或Q<sub>6</sub>；然而条件是如果B是芳基或杂芳基，则亚胺键的氮原子邻位的该一个或多个碳原子由以下一或多个基团取代：-F，-Cl，-Br，-I，-CN，甲基，乙基或甲氧基；其中三环杂芳基是一个稠合三元芳环系统，其中一或多个环是杂芳基；其中Q<sub>6</sub>是<img file="C028077540005C1.GIF" wi="722" he="266" />其中每个R<sub>22</sub>独立地是H，F，Cl，或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，其中芳基是苯基或萘基，或由以下一或多个基团取代的苯基和萘基：-F，-Cl，-Br，-I，-NO<sub>2</sub>，-CN，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>一氟烷基，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>多氟烷基，直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基，直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>炔基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>一氟环烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>多氟环烷基，C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基，-N(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>，-OR<sub>4</sub>，-SR<sub>4</sub>，-OCOR<sub>4</sub>，-COR<sub>4</sub>，-NCOR<sub>4</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>，-CON(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH<sub>3</sub>，其中杂芳基是含有一或多个氧、硫或氮原子的五和六元不饱和环或者是含有一或多个杂原子氧、硫或氮的稠合双环环系统，或由以下一或多个基团取代的所述五和六元不饱和环或者所述稠合双环环系统：-F，-Cl，-Br，-I，-NO<sub>2</sub>，-CN，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>一氟烷基，直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>多氟烷基，直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基，直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>炔基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>一氟环烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>多氟环烷基，C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基，-N(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>，-OR<sub>4</sub>，-COR<sub>4</sub>，-NCOR<sub>4</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>，-CON(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH<sub>3</sub>。
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