发明名称 基于烷氧基吲哚酮的蛋白激酶抑制剂
摘要 基于烷氧基吲哚酮的酸和酰铵衍生物作为蛋白激酶的抑制剂,具有增强的和出乎意料的药物性质,适用于治疗涉及异常蛋白激酶活性的疾病,如癌症。
申请公布号 CN101282965A 申请公布日期 2008.10.08
申请号 CN200680035223.5 申请日期 2006.09.21
申请人 斯克利普斯研究院 发明人 梁丛薪;冯扬波
分类号 C07D403/06(2006.01) 主分类号 C07D403/06(2006.01)
代理机构 北京申翔知识产权代理有限公司 代理人 周春发
主权项 1. 一种由式1表示的化合物:其中:R1选自氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)卤烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、酰胺、磺胺、氰、取代或未取代的(C6-C10)芳香族羟基;R2选自氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)卤烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C8)烷氧基烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、(C6-C10)芳香族羟基氨基;R3选自氢、(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳香族羟基、(C5-C10)杂芳香族羟基和酰胺;R4、R5、R6和R8都独立地选自氢和(C1-C6)烷基;R7是(C1-C6)烷基;R9选自氢基、(C1-C6)O-烷基、(C3-C8)O-环烷基和NR10R11;R10和R11都独立地选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)羟基烷基、(C1-C6)二羟基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羧酸、(C1-C6)烷基膦酸、(C1-C6)烷基磺酸、(C1-C6)羟基烷基羧酸、(C1-C6)烷基酰胺、(C3-C8)环烷基、(C5-C8)杂环烷基、(C6-C8)芳香族羟基、(C5-C8)杂芳香族羟基、(C3-C8)环烷基羧酸、或者R10 和R11以及N组成一个(C5-C8)杂环化合物,该杂环化合物未被取代或被一个或多个羟基、酮基、乙醚和羧酸所取代;n=1或2或3;并且m=0或1或2;或者,一种可药用的盐、它的异构体、它的异构体的一种可药用的盐或者药物前体。
地址 美国加利福尼亚州