| 发明名称 | 制备7α－甲基甾族化合物的方法 | ||
| 摘要 | 一种通过铜介导的格利雅试剂CH<SUB>3</SUB>MgX对式II的4，6-不饱和的3-甾酮类的1，6-共轭加成而制备式I的7α-甲基羟基甾族化合物的方法，其中格利雅试剂CH<SUB>3</SUB>MgX中的X是卤素，式I中R1是氢、甲基或C≡CH；R2是(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>OH，其中n是0、1或2；式II中R1和R2如前述定义，所述方法包括：用三烷基甲硅烷基保护式II的甾族化合物的羟基，然后用所述格利雅试剂处理所述羟基被保护的甾族化合物。本发明的方法适用于生产药理上受人关注的甾族化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN100372864C | 申请公布日期 | 2008.03.05 |
| 申请号 | CN03802491.8 | 申请日期 | 2003.01.14 |
| 申请人 | 欧加农股份有限公司 | 发明人 | J·斯托尔温德;M·奥斯滕多弗;V·P·A·M·博格努姆 |
| 分类号 | C07J51/00(2006.01);C07J1/00(2006.01);C07J5/00(2006.01) | 主分类号 | C07J51/00(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 郭建新 |
| 主权项 | 1.一种通过铜介导的格利雅试剂CH<sub>3</sub>MgX对式II的4，6-不饱和的3-甾酮类的1，6-共轭加成而制备式I的7α-甲基甾族化合物的方法，其中格利雅试剂CH<sub>3</sub>MgX中的X是卤素，<img file="C038024910002C1.GIF" wi="575" he="349" />其中R1是氢、甲基或C≡CH；R2是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH，其中n是0、1或2；<img file="C038024910002C2.GIF" wi="585" he="319" />其中R1和R2如前述定义，所述方法包括以下步骤：用三烷基甲硅烷基保护式II的甾族化合物的羟基，所述烷基为具有1-4个碳原子的支化或未支化的烷基，然后用所述格利雅试剂处理所述羟基被保护的甾族化合物。 | ||
| 地址 | 荷兰奥斯 | ||