一种水溶性芦丁及其制备方法与口服制剂

摘要

本发明公开了一种水溶性芦丁的制备方法以及由所述方法制得水溶性芦丁，是将芦丁溶于有机溶剂中，加入尿素或聚乙二醇加热回流后结晶、过滤、烘干制得。本发明还公开了含治疗有效量的水溶性芦丁和药学上可接受的载体辅料制备的芦丁口服制剂。本发明方法获得的芦丁－尿素或芦丁－聚乙二醇氢键缔合物改变了芦丁的形态，即由平面结构转变为立体结构，提升了芦丁的水溶性，使芦丁在水中溶解度大大增加，使吸收有规律，而且与普通芦丁片相比明显提高了芦丁的生物利用度。

主权项

1.一种水溶性芦丁的制备方法，由下述步骤完成：取芦丁加其3-10倍体积量的有机溶剂，加热至其溶解，然后以芦丁计加入摩尔比为1∶0.5～2.0尿素或低聚合度聚乙二醇，加热回流溶解后，停止加热，放置结晶，过滤、干燥产物，得水溶性芦丁或回流后直接蒸干溶剂得水溶性芦丁。