发明名称 |
雷帕霉素类似物及其治疗神经紊乱、增殖性和炎性疾病的用途 |
摘要 |
本发明提供以下结构的化合物,其中R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>4</SUB>、R<SUB>4’</SUB>、R<SUB>6</SUB>、R<SUB>7</SUB>和R<SUB>15</SUB>定义同上:这些化合物可用于治疗神经紊乱或因中风或头部损伤引起的并发症;良性或恶性肿瘤病;癌和腺癌;增殖性病症和炎性疾病。因此,所述化合物可用作神经保护和神经再生、抗增殖和抗炎药物。 |
申请公布号 |
CN101084227A |
申请公布日期 |
2007.12.05 |
申请号 |
CN200580043715.4 |
申请日期 |
2005.12.15 |
申请人 |
惠氏公司 |
发明人 |
E·I·格拉齐亚尼;K·彭;J·斯科特尼基 |
分类号 |
C07D498/18(2006.01);A61K35/00(2006.01);A61K31/436(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P25/16(2006.01);C07D498/22(2006.01) |
主分类号 |
C07D498/18(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
刘冬;赵苏林 |
主权项 |
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A2005800437150002C1.GIF" wi="787" he="849" />其中:R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>是不同的独立基团,并选自OR<sub>3</sub>和N(R<sub>3’</sub>)(R<sub>3″</sub>),或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>不同,所述R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>通过单键连接,并选自O和NR<sub>3</sub>;R<sub>3</sub>、R<sub>3’</sub>和R<sub>3”</sub>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基;R<sub>4</sub>和R<sub>4′</sub>:(a)独立选自H、OH、O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、O(取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、O(酰基)、O(芳基)、O(取代的芳基)和卤素;或(b)结合在一起形成连接O的双键;R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立选自H、OH和OCH<sub>3</sub>;R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>:(i)通过单键连接,且为CH<sub>2</sub>,或(ii)通过双键连接,且为CH;R<sub>15</sub>选自C=O、CHOH和CH<sub>2</sub>;n为1或2。 |
地址 |
美国新泽西州 |