| 主权项 |
1.一种下式化合物, 及其医药上可接受盐, 其中 m为0至4; p为1至3; q为1至3; r为1至3; A为伸苯基、伸嘧啶基或伸基,其视情况经选 自C1-C12-烷基、卤基、羟基、C1-C12-烷氧基、C1-C12- 卤烷基、C3-C7-环烷氧基或二氧基伸乙基所组成之 取代基取代; E为N; X为O或-CRaRb-,其中Ra及Rb各为氢; 各R1系独立为卤基或C1-C12-烷氧基; Y为-(CR2R3)n-,其中n为1或2,且R2及R3各为氢,或X及Y一 起为-CH=CH-; R4、R5、R6、R7、R8及R9各为氢;且 R10为氢、 C1-C12-烷基、 苯基伸乙基,其中苯基视情况经卤基或C1-C6-烷氧基 取代、 苯氧基伸乙基,其中苯基视情况经卤基取代、 咪唑-2-基、或 嘧啶-2-基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物为 下式之化合物: 其中X、Y、A、E、R1、R10、m及n均如申请专利范围 第1项中之定义。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中 X为O或-CH2-; Y为-(CH2)n-,其中n为1或2,或-X-Y-为-CH=CH-;且 R1为卤素或C1-C12-烷氧基。 4.如申请专利范围第3项之化合物,其中R1为氯或甲 氧基;R10为氢、甲基、2-(4-氟苯基)-乙基、2-(4-甲氧 基苯基)-乙基、2-(4-氟苯氧基)-乙基、咪唑-2-基 或嘧啶-2-基;A为视情况以如申请专利范围第1项之 取代基取代之1,3-伸苯基。 5.如申请专利范围第4项之化合物,其中A为卤基伸 苯基、C1-C12-卤烷基伸苯基、C1-C12-烷基伸苯基、C1 -C12-烷氧基伸苯基或伸烷基二氧基伸苯基。 6.如申请专利范围第5项之化合物,其中该化合物系 选自由下列组成之群组: 1-(3--1-基-基)-3,4-二氢-1H--2-酮; 1-(4-甲氧基-3--1-基-基)-3,4-二氢-1H--2-酮 ; 1-(3-氯-5--1-基-基)-3,4-二氢-1H--2-酮; 1-(3-甲氧基-5--1-基-基)-3,4-二氢-1H--2-酮 ; 6-氯-1-(3-氯-5--1-基-基)-3,4-二氢-1H--2-酮 ; 1-(3-环戊基氧基-5--1-基-基)-3,4-二氢-1H- -2-酮; 1-(3-羟基-5--1-基-基)-3,4-二氢-1H--2-酮; 1-(3-乙氧基-5--1-基-基)-3,4-二氢-1H--2-酮 ; 1-(3-甲氧基-5-(4-甲基-1-基)-基)-3,4-二氢-1H- -2-酮; 1-(7--1-基-2,3-二氢-苯并[1,4]二-5-基甲基)-3,4- 二氢-1H--2-酮; 1-(3--1-基-5-三氟甲基-基)-3,4-二氢-1H--2- 酮; 1-(2-氯-5--1-基-基)-3,4-二氢-1H--2-酮; 1-(3-甲基-5--1-基-基)-3,4-二氢-1H--2-酮; 8-甲氧基-1-(3-甲氧基-5--1-基-基)-3,4-二氢-1H- -2-酮; 1-(2-甲氧基-3--1-基-基)-3,4-二氢-1H--2-酮 ; 4-(3-氯-5--1-基-基)-7-甲氧基-4H-苯并[1,4] -3-酮; 1-(3--1-基-基)-1,3,4,5-四氢苯并[b]庚因-2-酮 ; 1-(3-甲氧基-5--1-基-基)-1H--2-酮; 1-(3-甲氧基-5-{4-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]--1-基 }基)-1H--2-酮; 1-(3-{4-[2-(4-氟苯基)-乙基]--1-基}-5-甲氧基基 )-1H--2-酮; 1-{3-[4-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)--1-基]-5-甲氧基 基}-1H--2-酮; 1-[3-甲氧基-5-(4-嘧啶-2-基--1-基)-基]-1H- -2-酮; 1-(3-{4-[2-(4-氟苯基)-乙基]--1-基}-5-甲氧基基 )-8-甲氧基-1H--2-酮; 1-(3-{4-[2-(4-氟苯氧基)-乙基]--1-基}-5-甲氧基 基)-1H--2-酮;及 8-甲氧基-1-(3-甲氧基-5-{4-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]- -1-基}-基)-1H--2-酮。 7.如申请专利范围第3项之化合物,其中X为-CH2-,Y为- CH2-,A为伸基或嘧啶基;R1为氢且R10为氢。 8.如申请专利范围第7项之化合物,其中A为3,5-伸 基或4,6-伸嘧啶基。 9.如申请专利范围第8项之化合物,其中该化合物系 选自由下列组成之群组: 1-(2-氯-6--1-基-嘧啶-4-基甲基)-3,4-二氢-1H- -2-酮;及 1-(5--1-基-1H--3-基甲基)-3,4-二氢-1H--2- 酮。 10.一种制备下式化合物之方法, 其中m、p、r、q、X、Y、A、R1、R4、R5、R6、R7、R8、 R9及R10均如申请专利范围第1项中之定义,该方法包 括: 使下式之化合物: 其中m、p、X、Y、A、R1、R4及R5均如申请专利范围 第1项中之定义,G为离去基, 与下式之杂环胺反应 其中r、q、R6、R7、R8、R9及R10均如申请专利范围第 1项中之定义。 11.如申请专利范围第1项之式I化合物,或其医药上 可接受盐,其系以如申请专利范围第10项之方法制 备。 12.一种用于治疗或预防以5-HT6促效剂减缓之病症 的医药组合物,该组合物包括治疗有效量之如申请 专利范围第1至9项中任一项之式I化合物之至少一 种或其医药上可接受盐与一种或多种医药上可接 受载剂预混合。 13.如申请专利范围第1项之式I化合物,或其医药上 可接受盐,其系用于治疗或预防以5-HT6促效剂减缓 之病症。 14.一种如申请专利范围第1项之式I化合物的一或 多种或其医药上可接受盐在制造治疗或预防以5-HT 6促效剂减缓之病症的药物之用途。 15.如申请专利范围第14项之用途,其中该病症包括 CNS之失调。 16.如申请专利范围第15项之用途,其中该病症系选 自精神病、精神分裂症、狂躁性沮丧、神经性疾 病、记忆力失调、注意力不足之疾病、帕金森症 、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、阿兹海默症及亨丁 顿症。 17.如申请专利范围第16项之用途,其中该病症包括 肠胃道之疾病。 |
